化學(xué)成分

主要成分：白芷全草含揮發(fā)油，川白芷共鑒定出69種化學(xué)成分，其未經(jīng)硫磺熏過的川白芷含59種，主要成分為：3-亞甲基-6（1-甲乙基） -環(huán)己烯[3-Methylene,6-（1-Methylethyl） cyclohe- xene]、十六烷酸（Hexadecanoic acid）等；硫磺熏過的川白芷含39種，主要成分為：3-亞甲基-6（1-甲乙基） -環(huán)己烯、壬烯醇（Nonanol）等．白芷揮發(fā)油中鑒定出29個(gè)化合物，主要成分為：甲基環(huán)癸烷（Methylcyclodecame）、1-十四碳烯（1-Te- tradecene）等．

興安白芷根含白當(dāng)歸素（Byak-angelicin）、白當(dāng)歸腦（Byak-angelicol）、氧化前胡素（Oxypeuce- danin）、歐芹屬素乙（Imperatorin）、異歐芹屬素乙（Isoim- peratorin）、珊瑚菜素（Phellopterin）、一種類似當(dāng)歸酸（Angelic acid）的酸、一種致痙攣的毒素白芷毒（素）（Angelicotoxin）．根中還含花椒毒素（Xanthotoxin）、東莨菪素（Scopoletin）、異白當(dāng)歸腦（Isobyakangelicol或Anhydrobyakangelicin）和新白當(dāng)歸腦（Neobyakangelicol），又曾分離出別異歐芹屬素乙（Alloisoimperatorin）及5-甲氧基－8-羥基補(bǔ)骨脂素（5-Methoxy-8-Hydroxypsoralen）．

川白芷還含白芷靈（Anomalin）、川白芷素（Angenomalin）、佛手柑內(nèi)酯（Bergaptene）和傘形花內(nèi)酯（Umbelliferone）．

杭白芷根含6種呋喃香豆精（Furocoumarin）： 異歐芹屬素乙、歐芹屬素乙、佛手柑內(nèi)酯、珊瑚菜素、氧化前胡素、水化氧化前胡素（Oxypeuce- danin hydrate）．

此外，尚分出二種白色結(jié)晶：C11H10O5（熔點(diǎn)159～160℃）和C14H14O4（熔點(diǎn)187～188℃）．

從滇白芷根的乙醚提取物中分離得4種香豆素：異佛手柑內(nèi)酯（Isobergapten）、虎耳草素（Pim- pinellin）、異虎耳草素（Isopimpinellin）和6-甲氧基當(dāng)歸素（Sphondin）；尚鑒定有歐芹屬乙素（Imperatorin）及前胡苷元（Marmesin）．

從白芷根中分離出的呋喃香豆精有新白芷醚（Senbyak-angelicole）及7-去甲基軟木花椒素（7- Demethylsuberosin）．

1．杭白芷 根含歐前胡骨酯（imperatorin），異歐前胡內(nèi)酯（isoimperatorin），別異歐前胡內(nèi)酯（alloisoimpera-torin），別歐前胡內(nèi)酯（alloimperatorin），氧化前胡素（oxypeucedanin），異氧化前胡素（isooxypeucedanin），水合氧化前胡素（oxypeucedanin hydrate），白當(dāng)歸素（byakangelicin），白當(dāng)歸腦（byakangelicol），新白當(dāng)歸腦（neobyakangelicol），珊瑚菜素（phellopterin），花椒毒酚（xanthotoxol），香柑內(nèi)酯（bergapten），5-甲氧基-8-羥基補(bǔ)骨脂素（5-methoxy-8-hydroxypsoralen），8-甲氧基-4-氧-（3-甲基-2-丁烯基）補(bǔ)骨脂素（cnidilin），栓翅芹烯醇（pabulenol)[1-3]等多種香豆精類成分。還含谷甾醇（sitosterol），棕櫚酸（palmitic acid）及鈣、銅、鐵、鋅、錳、鈉、磷、鎳、鎂、鈷、鉻、鉬等多種元素而鈉、鎂、鈣、鐵、磷的含量較高。

2．祁白芷 根含香豆精類：歐前胡內(nèi)酯，異歐前胡內(nèi)酯，氧化前胡內(nèi)酯，水合氧化前胡內(nèi)酯[5]，珊瑚菜素，白當(dāng)歸素及叔-O-甲基白當(dāng)歸素（tert-O-methylbyakangelicin)[6]等；香豆精葡萄糖甙類；紫花前胡甙（nodakenin），3-羥基印度榲楟甙（3-hydroxy-marmesinin），白當(dāng)歸素-叔-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（tert-O-D-glu-copyranosylbyakangelicin），白當(dāng)歸素-仲-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（sec-O-β-D-glucopyranosyl byakangeliein），東莨菪甙（scopolin)[7]，茵芋甙（skimmin），花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（8-O-β-D-glucopyranosyl xanthotoxol），獨(dú)活屬醇-叔-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（tert-O-β-D-glucopyranosyl heraclenol)[8]等，另含腺甙（adeno-sine）。

醫(yī)學(xué)藥理

【化學(xué)成分】

1．白芷 全株含揮發(fā)油．由根揮發(fā)油中檢出29種化合物，含量較高的有甲基環(huán)葵烷、1-十四碳烯、月桂酸乙酯．根還含數(shù)種呋喃香豆素：比克-白芷素（byak-angelicin），比克-白芷醚（byak-angelicol），以及氧化前胡素（oxypeucedanine）、歐前胡內(nèi)酯（imperatorin）、異歐前胡內(nèi)酯（isoimperatorin）、珊瑚菜素（phellopterin）等．

2．杭白芷 全株含揮發(fā)油．根含數(shù)種香豆素及呋喃香豆素衍生物：歐前胡素、異歐前胡素、別歐前胡素（alloimperatorin）、珊瑚菜素、花椒毒酚（xanthotoxol）、異氧化前胡素、5-甲氧基-8-羥基補(bǔ)骨脂內(nèi)酯、比克白芷醚、比克白芷素、氧化前胡素、水合氧化前胡素等．杭白芷還含香柑內(nèi)酯，而白芷則不含此成分．化學(xué)成分研究進(jìn)展：略

【顯微鑒別】

白芷根橫切面：

①木栓層由5～10多列細(xì)胞組成。

②皮層和韌皮部散有分泌腔，薄壁細(xì)胞內(nèi)含有淀粉粒，射線明顯。

③木質(zhì)部略呈圓形，導(dǎo)管放射狀排列。

粉末：淺灰白色。

①淀粉粒眾多，單粒呈類球形或多角形，直徑3～16um；復(fù)粒較大，以十余粒復(fù)合而成為多見。

②網(wǎng)紋導(dǎo)管直徑13～18 um，偶見螺紋導(dǎo)管。

③分泌腔碎片易見，含黃棕色分泌物。

④木栓細(xì)胞類多角形，棕黃色。

⑤簇狀結(jié)晶存在于薄壁細(xì)胞中，直徑約18 um。

【理化鑒別】

1．取該品粉末0.5g，加乙醚3ml，振搖5分鐘后，靜置20分鐘，分取上清液1ml，加7%鹽酸羥胺甲醇溶液與20%氫氧化鉀甲醇溶液各2～3滴，搖勻，置水浴上微熱，冷卻后，加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至3～4，再加1%三氰化鐵乙醇溶液1～2滴，顯紫紅色．

2．取該品粉末0.5g，加水3ml，振搖，濾過．取濾液2滴，點(diǎn)于濾紙上，置紫外光燈（385nm）下觀察，顯藍(lán)色熒光．

（3）取該品粉末0.5g，加乙醚10ml，浸泡1小時(shí)，時(shí)時(shí)振搖，濾過，濾液揮干乙醚，殘?jiān)哟姿嵋铱?ml使溶解，作為供試品溶液．另取歐前胡素、異歐前胡素對(duì)照品，加醋酸乙酯制成每1ml各合lmg的混合溶液，作為對(duì)照品溶液．吸取上述兩種溶液各4μl，分別點(diǎn)于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上，以石油醚（30～60℃）－乙醚（3:2）為展開劑，在25℃以下展開，取出，晾干，置紫外光燈（365nm）下檢視．供試品色譜中，在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的熒光斑點(diǎn)．

【藥理作用】

1．解熱、鎮(zhèn)痛與抗炎作用：白芷或杭白芷煎劑15g（生藥）/kg灌胃，對(duì)背部皮下注射蛋白胨所致發(fā)熱的家兔有明顯解熱作用，其效優(yōu)于0.1g/kg的阿司匹林．白芷煎劑、醚提取物和水提取物8g（生藥）/kg灌胃，對(duì)小鼠醋酸扭體反應(yīng)的抑制率分別為69.6%,52.86%和40.53%；小鼠熱板法試驗(yàn)也使痛哿明顯提高，白芷煎劑4g（生藥）/kg灌胃，對(duì)二甲苯所鼓小鼠耳部炎癥也有明顯抑制作用．另有報(bào)道，白芷對(duì)夾尾和燙尾致痛無抑制作用．

2．對(duì)心血管的作用：白芷和杭白芷醇提醚溶性成分對(duì)離休免耳血管有顯著擴(kuò)張作用，而白芷的水溶性成分有血管收縮作用．白芷的香豆精類成分白當(dāng)歸素對(duì)冠狀血管有擴(kuò)張作用．異歐前胡內(nèi)酯有降低離體蛙心收縮力作用．

3．對(duì)平滑肌的作用：白芷或杭自芷的醚溶性及水溶性成分均能抑制家兔離體小腸的自發(fā)性運(yùn)動(dòng)；醚溶性成分尚能對(duì)抗毒扁豆堿、甲基新斯的明和氯化鋇所致強(qiáng)直性收縮，水溶性成分也能對(duì)抗氯化鋇所致強(qiáng)直性收縮．異歐前胡素對(duì)兔回腸有解痙作用，對(duì)兔子宮收縮力和蚯蚓肌緊張性有增強(qiáng)作用．

4．對(duì)脂肪代謝的影響：和白芷（日本白芷Angeli－ca dahurica var.dahuricu）所含呋喃香豆精類成分花椒毒素（xanthotoxin）、歐前胡內(nèi)酷和水合氧化前胡素等，在濃度為5×10-4mol/L時(shí)與大鼠離體脂肪細(xì)胞共孵，對(duì)脂肪代謝雖無明顯影響，但能增強(qiáng)腎上腺素和ACTH 所誘導(dǎo)的脂肪分解作用，抑制胰島素誘導(dǎo)的由葡萄糖轉(zhuǎn)化為脂肪的作用，而發(fā)揮間接促進(jìn)脂肪分解和抑制脂肪合成的作用．

5．光敏作用：白芷中所含呋喃香豆精類化合物有光敏作用，當(dāng)其進(jìn)入體內(nèi)后，一旦受到日光或紫外線照射，則可使受照射處皮膚發(fā)生日光性皮炎，使受照部位紅腫，色素增加，表皮增厚等，可用于光化學(xué)療法治療銀屑?。?/p>

6．抗微生物作用：白芷在體外對(duì)大腸桿菌、宋氏和弗氏痢疾桿菌、變形桿菌、傷寒和副傷寒桿菌、綠膿桿菌、霍亂弧菌、某些革蘭陽性細(xì)菌及人型結(jié)核桿菌等有不同程度的抑制作用．試管內(nèi)對(duì)絮狀表皮癬菌、石膏樣小芽胞癬菌、羊毛狀小芽胞癬菌，1:3水浸劑對(duì)奧杜盎小芽胞癬菌，1:10煎劑對(duì)同心性毛癬菌、堇色毛癬菌和絮狀表皮癬菌等，有不同程度的抑制作用．

7．其他作用：白芷有中樞興奮作用，白芷毒素在小量時(shí)能興奮延腦呼吸中樞，血管運(yùn)動(dòng)中樞、迷走中樞和脊髓，使呼吸興奮，血壓升高，心率減慢，并引起流涎；大量時(shí)可致間歇性驚厥，繼而導(dǎo)致麻痹．白芷強(qiáng)烈抑制12－0-十四碳?；鸩ù迹?3-乙酸酯（TPA，腫瘤促進(jìn)劑）促進(jìn)32P1摻入培養(yǎng)Hela細(xì)胞磷脂中的作用，其有效成分歐前胡內(nèi)酯和異歐前胡內(nèi)酯在50μg/ml時(shí)即有明顯作用．此外，白芷甲醇提取物腹腔注射對(duì)小鼠放射性皮膚損害有保護(hù)作用；杭白芷提取物對(duì)鈣通道阻滯劑受體和卜羥基虧β虧甲基戊二酸輔酶A還原酶有抑制作用，己烷及醚提取物對(duì)肝藥物代謝酶有抑制作用，但從其中分離出的珊瑚菜素和白當(dāng)歸素對(duì)肝藥酶卻有抑制和誘導(dǎo)雙向作用．

8．毒性：白芷小鼠灌胃的LD50為42～45g/kg；川白芷煎劑和醚提取物小鼠灌胃的LD50分別為43g（生藥）/kg和54g（生藥）/kg．白芷光敏膠囊小鼠灌胃的LDso為人體劑量的190.6～212.7倍．在亞急性毒性試驗(yàn)中，白芷光敏膠囊引起腎功輕度改變，體重增加減慢，活動(dòng)減少，實(shí)質(zhì)臟器有輕度變性，停藥后均恢復(fù)正常．歐前胡內(nèi)酯小鼠腹腔注射的LD50為373mg/kg．歐前胡內(nèi)酯和花椒毒素大鼠肌肉注射的LD50分別為335mg/kg和160mg/kg．

藥（毒）理學(xué)

1．白芷煎劑灌胃對(duì)小鼠的LD50為42.88g/kg；醚提物灌胃小鼠的LD50為53.82g/kg；杭白芷小鼠灌胃煎劑的LD50為41.97g/kg；大鼠肌肉注射花椒毒素的LD50為160mg/kg、歐前胡素乙為335mg/kg、香柑內(nèi)酯為945mg/kg。

2．歐前胡素乙每日給幼大鼠每75g體重2.5mg60天未見對(duì)鼠生長有明顯影響，但可引起肝損害等。小量白芷毒素對(duì)動(dòng)物延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞、呼吸中樞、迷走神經(jīng)及脊髓等都有興奮作用，能引起血壓上升、脈搏變慢、呼吸加深、嘔吐等，大量可產(chǎn)生強(qiáng)迫性間歇性驚厥，繼之全身麻痹。

藥理作用

1．美容功效：祛風(fēng)解表、散寒止痛、除濕通竅、消腫排膿?？筛纳迫梭w微循環(huán)，促進(jìn)皮膚新陳代謝，消除色素在組織中過度堆積，去除面部色斑瘢痕，治療皮膚皰痍疥癬等?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》指出白芷：“長肌膚。潤澤顏色，可作面脂。”無論是“千金面脂方”，或是慈禧太后的駐顏宮廷秘方“玉容散”，白芷都是制作面脂的主藥。稱之可去面部黑斑?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)證明白芷對(duì)痤瘡、黑頭、粉刺都有一定的療效，在美白祛斑，改善微循環(huán)，延緩皮膚衰老方面都有獨(dú)特的療效。

2．抗炎作用：小鼠灌胃白芷或杭白芷煎劑（lg相當(dāng)生藥lg）4g/kg，可明顯抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎癥（P<0.01）。

3．解熱鎮(zhèn)痛作用：用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高熱動(dòng)物模型，1g白芷或杭白芷煎劑15g/kg，有明顯的解熱作用。小鼠灌胃白芷或杭白芷煎劑8g/kg，對(duì)腹腔注射1%醋酸（0.l/kg）所致的小鼠扭體次數(shù)明顯減少，作用與氨基比林8mg/kg類似，P<0.001。小白鼠熱板法試驗(yàn)，給藥前痛閾在30分鐘以內(nèi)者，灌胃給于白芷或杭白芷8g/kg，給藥后60分鐘，白芷及抗白芷對(duì)痛閾值明顯提高，與生理鹽水組比較P<0.001和0.01。

4．解痙作用：所含的佛手柑內(nèi)酯、花椒毒素、異歐前胡素乙對(duì)兔回腸具有明顯的解痙作用。異歐前胡素還能增加兔子宮的收縮力和蚯蚓肌的緊張性。東莨菪素對(duì)雌激素或氯化鋇所致在體或離體大鼠子宮痙攣有解痙作用，其ED50為0.09mg/kg。

5．對(duì)心血管的作用：該品所含的異歐前胡素和印度榅桲素對(duì)貓有降血壓的作用，50mg/kg降低動(dòng)脈壓50%，作用維持時(shí)間為1.5小時(shí)。異歐前胡素與N-乙烯吡咯烷酮的共聚物可使貓動(dòng)脈壓降低的時(shí)間延長5-10倍。還能降低離體蛙心的收縮力。

6．抗菌作用：白芷煎劑對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌、霍亂弧菌、人型結(jié)核桿菌等均有抑制作用。該品所含的氧前胡素體外試驗(yàn)對(duì)11種菌株有抗菌作用；歐前胡素亦有抗菌作用花椒毒素；對(duì)人型結(jié)核桿菌H37RV的MIC為100mcg/ml。水浸劑對(duì)奧杜盎氏小芽胞癬菌等致病真菌也有一定抑制作用。

7．光敏作用：該品所含的香柑內(nèi)酯、花椒毒素、異歐前胡素乙等呋喃香豆素類化合物為光活性物質(zhì)，當(dāng)它們進(jìn)入機(jī)體后，一旦受到日光或紫外線照射，則可使受照射處皮膚發(fā)生日光性皮炎，發(fā)生紅腫、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒素為最強(qiáng)，香柑內(nèi)酯次之，異歐前胡素乙較弱。光敏活性物質(zhì)可用來治療白癜風(fēng)。異歐前胡素為治療銀屑病的有效成分，臨床用紅斑量測(cè)定證明有效。

8．抗癌作用：異歐前胡素和自當(dāng)歸素具有對(duì)Hela細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。異歐前胡素的ED50 100μg/ml。

9．抗輻射作用：白芷甲醇提取物1g/kg于X線照射前5分鐘腹腔注射，對(duì)小鼠皮膚損害有防護(hù)作用。

10．其他作用：小量白芷毒對(duì)動(dòng)物延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞、呼吸中樞、迷走神經(jīng)及脊髓都有興奮作用，能使血壓上升，脈搏變慢，呼吸加深，并能引起流涎嘔吐，大量使用能引起強(qiáng)直性間歇性痙攣，繼以全身麻痹。

臨床報(bào)道：現(xiàn)代以該品外用治關(guān)節(jié)積水、帶狀皰疹、銀屑病等疾患有效。

臨床應(yīng)用

1． 用于感冒風(fēng)寒，頭痛，鼻塞。常配伍防風(fēng)、羌活等。

2． 用于頭痛、齒痛、鼻淵、風(fēng)濕痹痛者。治療陽明頭痛、眉棱骨痛，頭風(fēng)痛等，外感風(fēng)寒者，配伍荊芥、防風(fēng)、川芎；外感風(fēng)熱者，配伍薄荷、菊花、蔓荊子。治療齒痛，屬風(fēng)火者，配石膏、黃連。治鼻淵頭痛、與蒼耳子、辛夷、薄荷同用。治風(fēng)濕寒痹、腰背疼痛，與羌活、獨(dú)活、威靈仙同用。

3． 用于瘡瘍腫痛。如乳癰初起可配蒲公英、瓜蔞同用；膿出不暢配金銀花、天花粉同用。

4． 用于帶下過多。屬寒濕帶下，與鹿角霜、白術(shù)、炮姜等配伍；屬濕熱帶下，配伍車前子、黃柏等

[用法與用量] 內(nèi)服：煎湯，0.8～2錢；或入丸、散。

外用：研末撒或調(diào)敷。

[宜忌]

陰虛血熱者忌服。

①《本草經(jīng)集注》：當(dāng)歸為之使。惡旋覆花。

②《本草經(jīng)疏》：嘔吐因于火者禁用。漏下赤白陰虛火熾血熱所致者勿用。癰疽已潰，宜漸減去。

[藥方選錄]

①治頭痛及目睛痛：白芷四錢，生烏頭一錢。上為末，每服一字，茶調(diào)服。有人患眼睛痛者，先含水，次用此搐入鼻中，其效更速。（《朱氏集驗(yàn)醫(yī)方》白芷散)

②治諸風(fēng)眩暈，婦人產(chǎn)前產(chǎn)后乍傷風(fēng)邪，頭目昏重及血風(fēng)頭痛，暴寒乍暖，神思不清，傷寒頭目昏暈等證：香白芷（用沸湯泡洗四、五遍）為末，煉蜜和丸如彈子大。每服一丸，多用荊芥點(diǎn)臘茶細(xì)嚼下。（《百一選方》都梁丸)

③治半邊頭痛：白芷、細(xì)辛、石膏、乳香、沒藥（去油）。上各味等分，為細(xì)末，吹入鼻中，左痛右吹，右痛左吹。（《種福堂公選良方》白芷細(xì)辛吹鼻散）

④治眉框痛，屬風(fēng)熱與痰：黃芩（酒浸炒），白芷。上為末，茶清調(diào)二錢。（《丹溪心法》）

⑤治鼻淵：辛夷、防風(fēng)、白芷各八分，蒼耳子一錢二分，川芎五分，北細(xì)辛七分，甘草三分。白水煎，連服四劑。忌牛肉。（《瘍醫(yī)大全》）

⑥治腸風(fēng)：香白芷為細(xì)末，米坎調(diào)下。（《百一選方》）

⑦治大便風(fēng)秘：香白芷炒為末，每服二錢，米飲入蜜少許，連進(jìn)二服。（《十便良方》）

⑧治痔瘡腫痛：先以皂角煙熏之，后以鵝膽汁調(diào)白芷末涂之。（《醫(yī)方摘要》）

⑨治帶下，腸有敗膿，淋露不已，腥穢殊甚，臍腹冷痛，須此排膿：白芷一兩，單葉紅蜀葵根二兩，芍藥根（白者）、白礬各半兩（礬燒枯，別研）。為末，同以蠟丸如梧子大，空肚及飯前，米飲下十丸或十五丸，候膿盡，仍別以他藥補(bǔ)之。（《本草衍義》）

⑩治腫毒熱痛：醋調(diào)白芷末敷之。（《衛(wèi)生易簡(jiǎn)方》）

⑾治癰疽赤腫：白芷，大黃等分。為末，米飲服二錢。（《經(jīng)驗(yàn)方》）

⑿治刀箭傷瘡：香白芷嚼爛涂之。（《瀕湖集簡(jiǎn)方》）

[臨床研究]

治療頭痛、牙痛、三又神經(jīng)痛 取白芷2兩、冰片2分，共研成末，以少許置于患者鼻前庭，囑均勻吸入。治療牙痛20例、三叉神經(jīng)痛2例，顯效時(shí)間最短1分鐘，最長10分鐘；治療頭痛21例，有效20例；神經(jīng)衰弱頭痛17例，有效14例，在2～7分鐘內(nèi)顯效。

或以白芷60克，防風(fēng)26克，細(xì)辛5克，加工制成注射液80毫升，分裝滅菌后供肌肉注射，每次2毫升。治療20多例，亦效。

另外，該品和紫草、白蠟、忍冬藤、冰片及香油（麻油）配制成白芷油，可治燒傷。

化學(xué)鑒定

1．取該品粉末0.5g，加已醚3ml，振搖5min后，靜置20min，取上清液1ml，加7%鹽酸羥胺甲醇溶液與20%氫氧化鉀溶液各2-3滴，搖勻，置水浴上微熱，冷卻后，加稀鹽酸調(diào)至pH3-4,lk1%三氯化鐵深液1-2滴，顯紫紅色。（檢查香豆素）

2．該品水浸液滴于濾紙上，紫外光燈（365nm）下濕藍(lán)色熒光。（檢查香豆素）