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考試輔導(dǎo)
1.藥效學(xué) 本藥為磺胺類利尿藥,具有利尿作用和鈣拮抗作用,為一種新的強效、長效降壓藥。(1)可通過阻滯鈣內(nèi)流而松弛血管平滑肌,使外周血管阻力下降,產(chǎn)生降壓效應(yīng)(而其利尿作用則不能解釋降壓作用,因出現(xiàn)降壓作用時的劑量遠遠小于利尿作用的劑量)。(2)本藥降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。(3)本藥通過抑制遠端腎小管皮質(zhì)稀釋段再吸收水和電解質(zhì)而發(fā)揮利尿作用。
2.藥動學(xué) 口服吸收快而完全,1-2小時血藥濃度達高峰,生物利用度達93%,不受食物影響??诜蝿┖蠹s24小時達最大降壓效應(yīng);多次給藥后約8-12周達最大降壓效應(yīng),作用維持8周。本藥在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生19種代謝產(chǎn)物。血漿蛋白結(jié)合率為71%-79%。本藥也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合。半衰期為14-18小時。約70%經(jīng)腎排泄(其中7%為原形),23%經(jīng)胃腸道排出。