新鮮水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一種多肽,由多種氨基酸組成,天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、絲氨酸4、甘氨酸9、蘇氨酸4、丙氨酸1、纈氨酸3、亮氨酸4、異亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、組氨酸1和賴氨酸4(數(shù)字代表分子數(shù)),因其分子中具二羥基的氨基酸含量較高, 故其等電點(diǎn)為ph3.8,對(duì)變性反應(yīng)比較穩(wěn)定;純品為灰色或白色鱗片或粉末,呈酸性,溶于水、生理鹽水及吡啶中,幾不溶于醇、丙酮及苯,遇熱或在稀酸中均易變質(zhì)。干燥藥材中水蛭素已被破壞。此外尚含肝素(heparin),抗血栓素(antithromfin)。
【藥理作用】
1.抗凝血作用:水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4h及連續(xù)灌胃7天,對(duì)ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集均有顯著的抑制作用,且能降低全血比粘度和血漿比粘度,縮短紅細(xì)胞電泳時(shí)間;體外法試驗(yàn),水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml對(duì)健康人血小板聚集也有顯著的抑制作用。水蛭素是凝血酶抑制劑,每毫克水蛭素含10~400抗凝血酶單位的活性;水蛭素對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素引起的大鼠血栓形成有預(yù)防作用,并能減少大鼠的死亡率;水蛭素還能對(duì)抗凝血酶所致的離體蛙心收縮力增強(qiáng)作用。
2.改善微循環(huán):水蛭注射液2g/kg靜脈注射,能促進(jìn)實(shí)驗(yàn)性家兔急性腦出血的血腫吸收,減輕腦組織周圍炎癥反應(yīng)及水腫,緩解顱內(nèi)壓升高,改善局部循環(huán),有利于神經(jīng)功能的恢復(fù);對(duì)兔耳局部的實(shí)驗(yàn)性血腫也有促進(jìn)吸收作用。
3.抗早孕作用:40%水蛭水煎劑2.5~3.0g/kg皮下注射,連續(xù)2天,對(duì)小鼠各個(gè)時(shí)期的妊娠包括著床和早、中晚期都有終止妊娠作用,但對(duì)早期妊娠作用最好;若以外源性孕酮與水蛭同時(shí)注射,則可對(duì)抗水蛭的抗早孕作用。