硝酸異山梨酯的常用劑型包括口服平片、緩釋片，舌下含片以及靜脈制劑等。口服吸收完全，肝臟的首關清除效應明顯，生物利用度約為20%-25%，平片15-40分鐘起效，作用持續(xù)2-6小時；緩釋片約60分鐘起效，作用可持續(xù)12小時。舌下含服生物利用度約60%，2-5分鐘起效，15分鐘達最大效應，作用持續(xù)1-2小時。硝酸異山梨酯母藥分子的半衰期約1小時，活性弱，主要的藥理學作用源于肝臟的活性代謝產物5-單硝酸異山梨酯，半衰期4-5小時，而另一個代謝產物2-單硝酸異山梨酯幾乎無臨床意義。代謝產物經腎排出，不能經血液透析清除。其靜脈注射、舌下含服和口服的半衰期分別為20分鐘、1小時和4小時。