[藥 理]
1. 抗菌作用
(1) 頭孢泊肟酯為一前體藥物,在腸管壁代謝成活性體頭孢泊肟而發(fā)揮抗菌作用醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。
(2) 頭孢泊肟對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用,尤其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。另外,對(duì)厭氧菌中的消化鏈球菌屬也顯示卓越抗菌力。
(3) 頭孢泊肟顯示與機(jī)體防御機(jī)構(gòu)相協(xié)調(diào)的殺菌作用。
(4) 頭孢泊肟對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的菌株也顯示很強(qiáng)抗菌力。
2. 作用機(jī)制
抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。其作用點(diǎn)因菌種而異,但對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBP)1及3的親和性高。
[毒 理]
1. 毒性
(1) 急性毒性LD50值(mg/kg)
(2)亞急性、慢性毒性:未見本劑所致異常。
2. 特殊毒性
(1)生殖試驗(yàn):大鼠妊娠前及妊娠初期用藥試驗(yàn)、胎仔器官形成期用藥試驗(yàn)、圍生期及授乳期用藥試驗(yàn)均未見本劑引起的母體動(dòng)物生殖功能、下一代形態(tài)、發(fā)育、成長(zhǎng)、記憶及生殖功能異常。
(2)精子形成抑制試驗(yàn):未見本劑引起年幼大鼠的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。
(3)腎毒性:家兔800 mg/kg用藥群中部分動(dòng)物的盲腸見到水腫及充血,但未見導(dǎo)致腎損害的形態(tài)學(xué)變化。
(4)抗原性試驗(yàn):所有動(dòng)物未見免疫原性。