云南白藥為世人所知得多是止血的功效，由于它含有多種活性成分，藥理作用復雜，除止血之外還有多種用途。

云南白藥對于多種出血性疾病都有明顯的療效，可以加速止血、縮短病程。有研究表明，這方面的藥理作用主要是縮短出血時間和凝血時間，云南白藥能使凝血酶原時間縮短，增加凝血酶原含量，并能誘導血小板的聚集和釋放。止血方面也應用十分廣泛，對于創(chuàng)傷出血、消化道出血、呼吸道出血、出血性腦病，婦科、小兒科、五官科出血性疾病都有很好的治療效果。

云南白藥對炎癥物質(zhì)的釋放有抑制作用，對于改善微循環(huán)、改變血管通透性等方面都有效用。在治療創(chuàng)傷中，能有效的治療局部的紅腫熱痛，活血化瘀，抑制腫脹。此外云南白藥還有抑菌的作用，能夠防止創(chuàng)傷的感染。

云南白藥可以促進腎上腺皮質(zhì)激素的分泌，對于免疫系統(tǒng)疾病有治療作用。