瑞格列奈通過胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降，4-6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時。

瑞格列奈的藥代動力學(xué)特性:平均絕對生物利用度為63% (CV11%)，低分布容積，30L(與分布入細胞內(nèi)液一致)，然后迅速從血中消除。

臨床研究發(fā)現(xiàn)瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內(nèi)差異從低到中等水平(35 %)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量，但個體間差異不影響藥物的有效性。

腎功能不全患者

單次給藥與多次穩(wěn)態(tài)給藥

對有不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進行了瑞格列奈藥代動力學(xué)研究。腎功能正常及腎功能輕度至中度損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml*小時和57.2ng/ml*小時;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.Ong/ml*小時和50.7ng/ml)，但該研究表明瑞格列奈水平與肌配清除率之間僅有微弱的聯(lián)系。

腎功能不全患者無需調(diào)整起始劑量。

嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時應(yīng)謹慎。

肝功能不全患者。一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡因清除率分級的慢性肝病(Chronic liver disease, CLD)患者中進行的單劑量、開放研究表明，與健康受試者相比，中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高，達峰時間較長(健康受試者的AUC91 6ng/ml*小時，Cmax為46.7ng/ml; CLD患者的AUC368.9ng/ml*小時，Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡因清除率的相關(guān)性有統(tǒng)計學(xué)意義?；颊呓M中未發(fā)現(xiàn)血糖譜差異。

服用相同的常用劑量時，與肝功能正常的患者相比，肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產(chǎn)物中。因此，肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。

應(yīng)有較長劑量調(diào)整間期，以充分評估對藥物的反應(yīng)。

瑞格列奈與人體血漿蛋白結(jié)合率很高(大于98%)。

分別在餐前0，15，或30分鐘或空腹時給藥，瑞格列奈藥代動力學(xué)未發(fā)現(xiàn)相關(guān)臨床差異。

瑞格列奈幾乎完全被代謝，主要通過CYP2C8,但也通過CYP3A4代謝，代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。

瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分(大約8%)以代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。