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考試輔導
【藥物毒理】 本品為青霉素類抗生素。抗菌譜與青霉素相同。對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、個別革蘭陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數(shù)葡萄球菌菌株(>90%)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶使本品水解而失活。本品對大多數(shù)敏感菌株的活性較青霉素弱2~5倍。對產(chǎn)青霉素酶的菌株無抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解。
【 藥代動力學 】 本品耐酸,口服后不被破壞,約60%在十二指腸被吸收。口服0.5g后約1小時達血藥峰濃度(Cmax),為3 mg/L~5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結合率約80%。給藥量的20%~35%以原形經(jīng)尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)約為1小時。