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鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液藥理毒理性

本品屬喹諾酮類(lèi)抗菌藥。為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的 2倍,它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶活性,抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌,如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、對(duì)部分大腸桿菌、等有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。

藥代動(dòng)力學(xué): 國(guó)外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力參數(shù)相似(見(jiàn)表) 左氧氟沙星0.3g靜注(n=8)和口服(n=12)后 藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值 給藥途徑 峰濃度(μg/ml) 曲線(xiàn)下面積 [AUC(0~48)] (μg·h/ml) 半衰期(h) 腎清除率 (ml/min) 靜 注 6.27 20.73 6.28 145.55 口 服 4.04 22.62 6.48 162.80 曲線(xiàn)下面積 [AUC(0~48)] 多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度于24~48 小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài),首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12ug/ml,表明無(wú)明顯蓄積。左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,清除半衰期延長(zhǎng),為避免藥物蓄積,應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。

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