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磺胺類藥的抗藥性

2012-10-26 17:15 醫(yī)學教育網
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細菌與藥物反復接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失。細菌對磺胺類藥物易產生抗藥性,尤其在用量或療程不足時更易出現(xiàn)。產生抗藥性的原因,可能是細菌改變代謝途徑,如產生較多二氫葉酸合成酶,或能直接利用環(huán)境中的葉酸,腸道菌叢常通過R因子的轉移而傳播。當與抗菌增效劑合用時,可減少或延緩抗藥性發(fā)生。細菌對各類磺胺藥物之間有交叉抗藥性,即細菌對某一磺胺藥產生耐藥后,對另一種磺胺藥也無效。但與其他抗菌藥間無交叉抗藥現(xiàn)象。 吸收、分布、代謝、排泄 因磺胺藥的作用是抑菌而不是殺菌,故要保證磺胺類藥物的抗菌作用,必須在一段足夠長的時間內維持有效的血藥濃度。

口服磺胺藥主要在小腸吸收,血藥濃度在4~6小時內達到高峰。藥物吸收后分布于全身各組織中,以血、肝、腎含量最高。多數磺胺藥能透入腦脊液中。藥物吸收入血后有相當一部分與血漿蛋白結合,結合后的磺胺藥暫時失去抗菌作用,不能透入到腦脊液中,不被肝代謝,不被腎排泄。但結合比較疏松,時有小量釋放,故不影響藥效。長效磺胺與血漿蛋白結合率高,所以在體內維持時間長?;前匪庍€能透入腦膜積液和其他積液,以及通過胎盤進入胎循環(huán),故孕婦用磺胺治療應慎重。

磺胺藥主要在肝內代謝,部分與葡萄糖醛酸結合而失效,部分經過乙?;纬梢阴;前范??;前芬阴;?,溶解度降低,特別在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出結晶,而損害腎臟。各種磺胺藥的乙?;潭炔煌?/p>

磺胺藥(難吸收的除外)的主要排泄器官是腎臟。以原型和乙?;前芬约吧倭科咸烟侨┧峤Y合物從尿中排出>

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