適應(yīng)癥和性狀

主要用于敏感的革蘭陽性菌及陰性菌所致的各種感染以及銅綠假單胞菌感染，包括敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃腸道、膽道、泌尿道、骨及軟組織和生殖器官等感染，婦科、產(chǎn)科感染，惡性外耳炎、燒傷、皮膚及手術(shù)感染等。

本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。

藥理毒理

本品為半合成青霉素，對革蘭陽性菌和陰性菌及銅綠假單胞菌均有良好的抗菌作用。與阿米卡星、慶大霉素、奈替米星合用時可產(chǎn)生協(xié)同作用。

藥代動力學(xué)

本品注射后廣泛分布于組織和體液中。在正常腦脊液中僅含少量，但腦膜有炎癥時，腦脊液中濃度可增加?？赏高^胎盤進入胎兒血循環(huán)，少量隨乳汁分泌。本品的劑量與藥代動力學(xué)參數(shù)之間呈非線性關(guān)系。血消除半衰期(t1/2b)約為1 小時，腎功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)約為2～6小時。血清蛋白結(jié)合率為40%左右，尿排泄為60～65%，膽汁排泄為5.3%。本品可為血液透析所清除。?

用法用量

加入適量5%葡萄糖氯化鈉注射液或5～10%葡萄糖注射液中，靜脈滴注。 成人一日6～10 g，嚴(yán)重病例可增至10～16g，一般分2～4次滴注。 兒童按體重一日75 mg/kg，嬰兒及新生兒按體重一日100 mg/kg，分2～4次滴注。

不良反應(yīng)

類似青霉素的不良反應(yīng)，主要為過敏反應(yīng)（如瘙癢、蕁麻疹等），其他反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、發(fā)熱，個別病例可見出血時間延長、白細(xì)胞減少等，電解質(zhì)紊亂（高鈉血癥）較少見。

禁忌癥： 對青霉素類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1．用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。 2．交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可能對青霉素胺或頭孢菌素類過敏。 3．腎功能減退患者應(yīng)適當(dāng)降低用量。 4．下列情況應(yīng)慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 5．對診斷的干擾：(1)用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；(2)大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；(3)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 6．應(yīng)用大劑量時應(yīng)定期檢測血清鈉。 7．靜脈滴注時注意速度不宜太快。?

孕婦及哺乳期婦女用藥： 本品可透過胎盤進入胎兒血循環(huán)，并有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用本品雖尚無發(fā)生嚴(yán)重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊，因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

兒童用藥：

老年患者用藥： 老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。

藥物相互作用： 1．氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴(yán)重感染時。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。 3．本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因后者可破壞其氧化噻唑環(huán)。由鋅化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液皆可破壞其活性。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。 4．本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可霉素、四環(huán)素、萬古霉素、琥乙紅霉素、兩性霉素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等后將出現(xiàn)混濁。 5．本品可加強華法林的作用。 6.本品與氨基糖苷類抗生素混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩藥不能置同一容器內(nèi)給藥。 7．本品可減慢頭孢噻肟及環(huán)丙沙星自體內(nèi)清除，故合用時應(yīng)降低后兩者的劑量。

藥物過量：

貯藏： 密封，干燥處保存。

其他

注射用阿洛西林鈉為《國家基本醫(yī)療保險藥品目錄》品種。其側(cè)鏈部分添加的咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)使抗菌范圍更廣、抗菌活性更強，尤其是抗綠膿桿菌活性更強，且增加了β內(nèi)酰胺酶對β內(nèi)酰胺環(huán)作用的空間位阻，使其對β內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。