伊曲康唑膠囊
【藥品名稱】
通用名:伊曲康唑膠囊
英文名:Itraconazole Capsules
漢語拼音:Yiqukangzuo Jiaonang
本品主要成分為伊曲康唑,其化學(xué)名稱為順-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。
其結(jié)構(gòu)式為:
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。
【藥理毒理】
【藥代動力學(xué)】
餐后立即服用本品,生物利用度最高??诜酒?00mg后4.6±1.3小時血藥濃度達(dá)峰值,其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%,全血濃度為血漿濃度的60%,在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2~3倍。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥,7日后已測不到藥物的血藥濃度,但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2~4周。開始治療一周后,在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結(jié)束后,其藥物濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是:200mg一日一次治療3日,可持續(xù)2天;200mg一日2次治療1日,則可持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝,產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑,體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為23.8±4.7小時。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3~18%,經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用藥劑量的0.03%,大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。
【適應(yīng)癥】
伊曲康唑適用于治療以下疾?。?/p>
1.婦科:外陰陰道念珠菌病。
2.皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。
3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
4.系統(tǒng)性真菌感染:系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。
【用法用量】
口服:為達(dá)到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即給藥,膠囊必須整個吞服。
適應(yīng)癥 | 劑量 | 療程 | 備注 |
念珠菌性陰道炎 | 200mg 一日二次 | 1日 | ? |
或200mg,一日一次 | 3日 | ? | |
花斑癬 | 200mg,一日一次 | 7日 | ? |
皮膚癬菌病 | 100mg,一日一次 | 15日 | 高度角化區(qū),如足底部癬、手掌部癬需延長治療15日,一日100mg。 |
口腔念珠菌病 | 100mg,一日一次 | 15日 | 一些免疫缺陷病人如白血病、艾滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低,因此劑量可加倍。 |
真菌性角膜炎 | 200mg,一日一次 | 21日 | ? |
甲真菌病 | 200mg,一日一次 | 3個月 | ? |
系統(tǒng)性真菌病:(根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法)
適應(yīng)癥 | 劑量 | 平均療程 | 備注 |
曲霉病 | 200mg,一日1次 | 2~5個月 | 對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg每日二次 |
念珠菌病 | 100~200mg
一日1次 |
3周~7個月 | ? |
非隱球菌性腦膜炎 | 200mg,一日1次 | 2個月~1年 | 維持治療,(腦膜感染患者)一日1次 |
隱球菌性腦膜炎 | 200mg,一日2次 | 2個月~1年 | ? |
組織胞漿菌病 | 200mg,一日1次
或200mg,一日2次 |
8個月 | ? |
孢子絲菌病 | 100mg,一日1次 | 3個月 | ? |
副球孢子菌病 | 100mg,一日1次 | 6個月 | ? |
著色芽生菌病 | 100~200mg,每日一次 | 6個月 | ? |
芽生菌病 | 100mg,每日一次
或200mg,每日二次 |
6個月 | ? |
常見胃腸道不適,如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(yīng)(如瘙癢、紅斑、風(fēng)團(tuán)和血管性水腫)。有個例報告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。
已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數(shù)患者,在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個例報告出現(xiàn)了外周神經(jīng)病變,但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。
【禁忌癥】
對本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.對持續(xù)用藥超過1個月的患者,以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常,應(yīng)停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異?;颊呱饔茫ǔ侵委煹谋匾猿^肝損傷的危險性)。
3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)終止治療。
4.對腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監(jiān)測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療,但仍應(yīng)權(quán)衡利弊)。
2.哺乳期婦女不宜使用,育齡婦女使用本品時應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?/p>
【兒童用藥】
因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當(dāng)與誘酶藥物共同服用時應(yīng)監(jiān)測本品的血漿濃度。
2.體外研究表明,在血漿蛋白結(jié)合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3.已報道當(dāng)使用本品超過推薦劑量時,與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。這些藥物若與本品同服時,應(yīng)減少劑量。
4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時,應(yīng)減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。
6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。
【藥物過量】
一旦發(fā)生,應(yīng)采取支持療法,包括洗胃。本品不能經(jīng)過血液透析清除,無特殊的解毒藥。
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
密封,在陰涼、干燥處保存。