【通用名稱】青霉素V鉀膠囊
【成份】青霉素V鉀。
【性狀】本品為白色片或薄膜衣片、糖衣片,除去包衣后顯白色。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為青霉素類抗生素??咕V與青霉素相同。對多數(shù)革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、個別革蘭陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)、螺旋體和放線菌均有抗菌活性,但多數(shù)葡萄球菌菌株(>90%)包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌可產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶使本品水解而失活。本品對大多數(shù)敏感菌株的活性較青霉素弱2~5倍。對產(chǎn)青霉素酶的菌株無抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成,使細菌迅速破裂溶解。
【藥代動力學(xué)】本品耐酸,口服后不被破壞,約60%在十二指腸被吸收??诜?.5g后約1小時達血藥峰濃度(Cmax),為3~5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結(jié)合率約80%。給藥量的20%~35%以原形經(jīng)尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)約為1小時。
【適應(yīng)癥】本品適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染,包括鏈球菌所致的扁桃體炎、咽喉炎、猩紅熱、丹毒等;肺炎球菌所致的支氣管炎、肺炎、中耳炎、鼻竇炎及敏感葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。本品也可用于螺旋體感染和作為風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥。
【用法和用量】口服。成人鏈球菌感染:一次125~250mg,每6~8小時1次,療程10日。肺炎球菌感染:一次250~500mg,每6小時1次,療程至退熱后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋體感染(奮森咽峽炎):一次250~500mg,每6~8小時1次。預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā):一次250mg,一日2次。預(yù)防心內(nèi)膜炎:在拔牙或上呼吸道手術(shù)前1小時口服本品2g,6小時后再加服1g(27kg以下小兒劑量減半)。小兒按體重,一次2.5~9.3mg/kg,每4小時1次;或一次3.75~14mg/kg,每6小時1次;或一次5~18.7mg/kg,每8小時1次。
【不良反應(yīng)】1.常見惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉等胃腸道反應(yīng)及黑毛舌。2.過敏反應(yīng):皮疹(尤其易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應(yīng)、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。3.二重感染:長期或大量服用本品可致耐青霉素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。4.少見溶血性貧血、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高、白細胞減少、血小板減少、神經(jīng)毒性和腎毒性等。
【禁忌】青霉素皮試陽性反應(yīng)者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多癥患者禁用。
【注意事項】1.患者每次開始服用本品前,必須先進行青霉素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青霉素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)立即停用本品,并采取相應(yīng)措施。
4.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期。
5.治療鏈球菌感染時療程需10日,治療結(jié)束后宜作細菌培養(yǎng),以確定鏈球菌是否已清除。6.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應(yīng)進行暗視野檢查,并至少在4個月內(nèi),每月接受血清試驗一次。
7.長期或大劑量服用本品者,應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。
8.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可透過胎盤進入胎兒體內(nèi),故孕婦慎用。2.本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
【藥物相互作用】1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。2.本品與別嘌醇合用時,皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。4.本品與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時,遠期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此可降低口服避孕藥的效果。6.氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。7.本品可加強華法林的作用。8.克拉維酸可增強本品對產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶細菌的抗菌活性;氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。
【藥物過量】本品過量的處理以對癥治療和支持療法為主,血液透析可加速本品的排泄。
【規(guī)格】
【貯藏】遮光,密封,在涼暗處保存。
【是否處方】{處方}