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布美他尼藥理

其最大利尿效應(yīng)與映塞米相同,但所需劑量僅為依他尼酸的1/50。離體實驗表明達(dá)到相等轉(zhuǎn)運抑制所需的摩爾濃度,本品與 映塞米之比為1:15;對正常人體的平均效價效度比值為46:1。

口服后30分鐘起效,1—2小時達(dá)高峰,作用持續(xù)3—6小時;靜注后約5分鐘開始利尿,0.5—1小時達(dá)高峰,作用持續(xù)2—3小時。對近曲小管也有明顯作用,還可能有擴張腎血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用較弱,因而其鉀丟失較依他尼酸輕。

本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80%;Vd為0.15L/kg;血漿蛋白結(jié)合率95%;主要經(jīng)腎以原形排除,腎小管 分泌在藥物消除中占重要地位,24小時內(nèi)可排出服用劑量的65%。血漿t1/2為1.5小時。腎功能衰竭時本品仍能從循環(huán)中迅 速移出。

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