瑞格列奈與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，促進(jìn)與受體偶聯(lián)的ATP敏感性鉀通道關(guān)閉，抑制鉀離子從β細(xì)胞外流，細(xì)胞膜去極化，鈣通道開(kāi)放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌。

其作用快于磺酰脲類(lèi)，故餐后降血糖作用較快。為第一個(gè)進(jìn)餐時(shí)服用的葡萄糖調(diào)節(jié)藥。最大的優(yōu)點(diǎn)是可以模仿胰島素的生理性分泌，由此有效的控制餐后高血糖。