【功效主治】 主要用于治療高血壓與充血性心力衰竭。 【化學(xué)成分】 培哚普利
【藥理作用】 藥學(xué)特性: 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 培哚普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。
培哚普利可導(dǎo)致:
1 醛固酮分泌減少;
2 由于缺少醛固酮的副反饋,腎素活性增高;
3 長(zhǎng)期服用,總外圍動(dòng)脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動(dòng)過(guò)速。與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強(qiáng)烈肽類血管擴(kuò)張物質(zhì)—緩激肽降解為無(wú)活性的肽類。對(duì)于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無(wú)活性。 抗高血壓作用的特點(diǎn): 培哚普利可用于治療各種程度的高血壓:輕度,中度,或重度。降低臥位和立位的收縮壓和舒張壓。服用單一劑量后,4-6小時(shí)出現(xiàn)最大降壓作用,而且持續(xù)24小時(shí)以上。24小時(shí)后殘留的轉(zhuǎn)換酶抑制作用仍然很高(接近80%)。對(duì)于有效的患者,治療1個(gè)月后血壓可恢復(fù)正?;也划a(chǎn)生耐藥性。停止治療后,不引起血壓反跳。培哚普利有血管擴(kuò)張作用?;謴?fù)大動(dòng)脈彈性并降低左室肥厚。必要時(shí)與噻嗪類利尿劑合用可產(chǎn)生協(xié)同作用。轉(zhuǎn)換酶抑制劑與噻嗪類利尿劑合用可以減少單獨(dú)服用利尿劑引起的低血鉀的危險(xiǎn)性。治療心力衰竭:三頂對(duì)慢性心衰的研究顯示,和其他同類藥物比較,培哚普利降低血壓更為緩和,極少發(fā)生突然性血壓下降。心衰的血流動(dòng)力學(xué)作用機(jī)制。
培哚普利降低心臟負(fù)荷:
1 可能通過(guò)改變前列腺素的代謝,擴(kuò)張靜脈,降低前負(fù)荷;
2 降低總外周血管阻力,降低后負(fù)荷。
對(duì)心衰病人的研究顯示:
1 降低左室和右室的充盈壓;
2 降降低總外圍血管阻力;
3 增加心輸出量和提高心臟指數(shù);
4 增加局部肌肉血流;
5 提高運(yùn)動(dòng)耐力。
【藥物相互作用】 禁忌配伍:
1 保鉀利尿劑(安體舒通,氨苯蝶啶,單獨(dú)或聯(lián)合),治療心力衰竭時(shí)除外(小劑量ACE抑制劑+保鉀利尿劑),鉀鹽、高鉀血癥(可以致命,尤其在腎衰的病例,藥物對(duì)血鉀的升高具有協(xié)同作用)。除低血鉀的患者,不要將補(bǔ)鉀制劑或保鉀利尿劑與ACE抑制劑合用;
2 鋰:ACE抑制劑升高血鋰濃度甚至達(dá)到毒性水平(減少鋰的腎排泄)。如果必須使用ACE抑制劑,必須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血鋰水平并調(diào)整劑量;
3 雌二醇氮芥:血管神經(jīng)性水腫的危險(xiǎn)性增加。
【不良反應(yīng)】 臨床副作用:
1 頭痛、疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;
2 體位性或非體位性低血壓(參閱:注意事項(xiàng));
3 少數(shù)病例皮疹;
4 胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺(jué)障礙;
5 已報(bào)道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān),其特點(diǎn)為持續(xù)性。但停藥后干咳消失,如有上述情況,應(yīng)考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6 極少見(jiàn):血管神經(jīng)性水腫(參閱:警告). 對(duì)實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的影響:血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復(fù)。這種升高多見(jiàn)于合并腎動(dòng)脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者。
【禁忌癥】 在下列情況下禁用培哚普利:對(duì)培哚普利過(guò)敏;與使用ACE抑制劑有關(guān)的血管神經(jīng)性水腫病史;妊娠的4至9個(gè)月;哺乳。
在下列情況下不推薦使用培哚普利:
1 與保鉀利尿劑、鉀鹽、鋰鹽、雌二醇氮芥合用;
2 雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單腎腎動(dòng)脈狹窄;
3 高血鉀;
4 在妊娠的最初三個(gè)月和哺乳期。