中國(guó)是藥用植物資源最豐富的國(guó)家之一，對(duì)藥用植物的發(fā)現(xiàn)、使用和栽培，有著悠久的歷史。中國(guó)古代有關(guān)史料中曾有“伏羲嘗百藥”、“神農(nóng)嘗百草，一日而遇七十毒”等記載。雖都屬于傳說(shuō)，但說(shuō)明藥用植物的發(fā)現(xiàn)和利用，是古代人類(lèi)通過(guò)長(zhǎng)期的生活和生產(chǎn)實(shí)踐逐漸積累經(jīng)驗(yàn)和知識(shí)的結(jié)果。到春秋戰(zhàn)國(guó)時(shí)，已有關(guān)于藥用植物的文字記載?！对?shī)經(jīng)》和《山海經(jīng)》中記錄了50余種藥用植物。1973年長(zhǎng)沙馬王堆3號(hào)漢墓出土的帛書(shū)中整理出來(lái)的《五十二病方》，是中國(guó)現(xiàn)存秦漢時(shí)代最古的醫(yī)方,其中記載的植物類(lèi)藥有115種。漢代張騫出使西域后，外國(guó)的藥用植物如紅花、安石榴、胡桃、大蒜等也相繼傳到中國(guó)。歷代學(xué)者專(zhuān)門(mén)記載藥物的書(shū)籍稱(chēng)為“本草”。約成書(shū)于秦漢之際的中國(guó)現(xiàn)存最早的藥學(xué)專(zhuān)著《神農(nóng)本草經(jīng)》,記載藥物365種，其中植物類(lèi)藥就有252種。此后,著名的本草書(shū)籍有梁代陶弘景的《本草經(jīng)集注》、唐代蘇敬等的《新修本草》、宋代唐慎微的《經(jīng)史證類(lèi)備急本草》以及明代李時(shí)珍的《本草綱目》等。其中《經(jīng)史證類(lèi)備急本草》，收集宋代以前的各家本草加以整理總結(jié)，收載植物類(lèi)藥達(dá)1100余種，有不少現(xiàn)已佚失的本草資料賴(lài)此得以保存。到明代，《本草綱目》收載的植物類(lèi)藥已達(dá)1200多種。

隨著醫(yī)藥學(xué)和農(nóng)業(yè)的發(fā)展，藥用植物逐漸成為栽培植物。北魏賈思勰著《齊民要術(shù)》中，已記述了地黃、紅花、吳茱萸等20余種藥用植物的栽培方法。隋代太醫(yī)署下設(shè)“主藥”、“藥園師”等職務(wù)，專(zhuān)職掌管藥用植物的栽培。據(jù)《隋書(shū)經(jīng)籍志》記載，當(dāng)時(shí)已有《種植藥法》、《種神芝》等藥用植物栽培專(zhuān)書(shū)。到明代，《本草綱目》中載有栽培方法的藥用植物已發(fā)展到 180余種。1949年后，對(duì)藥用植物資源進(jìn)行了有計(jì)劃的調(diào)查研究、開(kāi)發(fā)利用和引種栽培。在成分的測(cè)定、分離和提取以及藥理實(shí)驗(yàn)方面也進(jìn)行了大量工作。在此基礎(chǔ)上整理編寫(xiě)出版了《中國(guó)藥用植物志》、《中藥志》、《藥材學(xué)》、《中藥大辭典》、《全國(guó)中草藥匯編》、《中華人民共和國(guó)藥典》等多種藥物專(zhuān)著，收載的藥用植物達(dá)5000多種，已栽培的有200多種。

公元前1600年埃及的《紙本草》及其后印度的《壽命吠陀經(jīng)》中，均有植物藥的記載。公元1815年后，德國(guó)學(xué)者出版了以植物藥為主的著作《生藥學(xué)》。日本本草學(xué)家?guī)r崎常正的《本草圖譜》(1828)，搜集藥用植物2000多種。20世紀(jì)50～80年代，美國(guó)、聯(lián)邦德國(guó)、蘇聯(lián)、法國(guó)、日本等在藥用植物的資源調(diào)查、引種栽培、化學(xué)成分和藥理作用分析、組織培養(yǎng)等方面取得了許多成果。