藥效學

由于吸蟲和絳蟲不以GABA為傳遞遞質(zhì)，并且缺少受谷氨酸控制的Cl通道，故本類藥物對其無效。哺乳動物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，GABA雖分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但由于本類藥物不易透過血腦屏障，而對其影響極小，因此使用時就比較安全。

本類藥物影響寄生蟲生殖的機理還不太清楚，但能使蜱減少產(chǎn)卵，反芻獸線蟲蟲卵形態(tài)

異常和使絲狀線蟲（雄、雌性）不育。

藥動學

伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例，給牛、綿羊靜脈注射300μg/kg量，t1/2雖然差別不大（分別為2.8天和2.7天），但羊的血漿濃度較低是由于表觀分布容積大于牛所致。伊維菌素在犬體內(nèi)排泄較快(t1/2=1.6～1.8天）。豬的半衰期長達4天。

用美國專用的商品制劑給牛皮下注射（200μg/kg），由于從注射局部緩慢吸收，而半衰期延長（t1/2=8天），.48h血藥達峰值，據(jù)臨床驅(qū)蟲效果觀察，藥效能維持2周。綿羊內(nèi)服后的半衰期為3～5天，24h后達血藥峰值。

犬內(nèi)服（100μg/kg）片劑，2～4h內(nèi)血藥達峰值（40ng/mL）。豬血藥峰值到達時間，內(nèi)服（0.5天）比皮下注射（2天）快，但皮下注射的生物利用度比內(nèi)服要高得多，通常內(nèi)

服時的生物利用度僅為注射法的41%。

兩種不同劑型（糊劑和水性微胞專用劑型）的伊維菌素給馬內(nèi)服，血藥峰值出現(xiàn)時間，

不僅水性微胞制劑（4～5h）比糊劑（15h）快得多，而且生物利用度亦高。（糊劑僅為水性

微胞劑的20%)。

吸收后伊維菌素廣泛分布于全身組織，并以肝臟和脂肪組織中濃度最高。伊維菌素通常

在肝臟中氧化成代謝產(chǎn)物。

伊維菌素在5～6天內(nèi)經(jīng)糞便排泄的占90%以上，經(jīng)尿排泄僅占0.5%～2%。