口服吸收迅速，在人類和鼠類的生物利用度為40%，在猴類為15%。吸收后主要分布在大腦和垂體、腎上腺皮質、卵巢和子宮內膜。血漿平均達峰時間0.7～1h，達峰濃度2.34mg/L，半減期平均為34h，服藥后72h血漿水平仍可維持在0.2mg/L。體內最主要代謝物是N-去甲代謝物，它也具有生物活性，抗早孕作用約為米非司酮的1/3?？诜蘸?0%以上經肝代謝，進入膽汁，經消化道排出體外，其余不到10%由泌尿道排出體外。