本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐，其作用機(jī)制目前尚不完全清楚。一般認(rèn)為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT3，并通過(guò)5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導(dǎo)致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。本品不影響行為效率，無(wú)鎮(zhèn)靜作用，且不改變血漿催乳素水平。口服吸收迅速，單劑量8mg，tmax為1.5小時(shí)，Cmax為30ng／ml，口服生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時(shí)；血漿蛋白結(jié)合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄，50％以內(nèi)的本品以原形自尿排出。老年人由于代謝減慢，服用本品后消除半衰期延長(zhǎng)（5小時(shí)），同時(shí)口服生物利用度提高（65％）；嚴(yán)重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除率可顯著減少，消除半衰期可延長(zhǎng)至15～32小時(shí)，同時(shí)口服生物利用度可接近100％醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。

本品是強(qiáng)效、高選擇性的5—HT3受體拮抗劑，有強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用?；熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5—HT，經(jīng)由5—HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳入支的激動(dòng)也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5—HT釋放，從而經(jīng)過(guò)中樞機(jī)制而加強(qiáng)。本品對(duì)化療、放療引起的惡心、嘔吐,系通過(guò)拮抗位于周?chē)椭袠猩窠?jīng)局部的神經(jīng)原的5—HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明，但可能類(lèi)似細(xì)胞毒類(lèi)致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心，其作用機(jī)理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等。