【功效主治】 用于失眠癥的短期治療。
【化學(xué)成分】 主要成分為酒石酸唑吡坦,化學(xué)名為N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸鹽。
【藥理作用】 本品為一催眠劑,通過選擇性地與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的ω1-受體亞型的結(jié)合,產(chǎn)生藥理作用。本品小劑量時(shí),能縮短入睡時(shí)間,延長睡眠時(shí)間;在較大劑量時(shí),第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)時(shí)間延長,REM睡眠時(shí)間縮短。
【藥物相互作用】 本品與丙米嗪聯(lián)用時(shí)除丙米嗪的峰濃度降低20%外無藥代動力學(xué)的相互作用,但可減少警醒。本品與氯丙嗪合用時(shí)也無藥代動力學(xué)的相互作用,但可減少警醒和影響精神運(yùn)動的表現(xiàn)。服用本品時(shí)飲酒可影響精神運(yùn)動的表現(xiàn)。健康志愿者單次口服本品與氟西汀時(shí),兩藥的藥代學(xué)和藥效學(xué)均無顯著改變,多次口服本品與氟西汀時(shí)本品的半衰期升高17%。本品與舍曲林連用時(shí),本品的Cmax顯著升高43%,T max顯著降低53%,本品對舍曲林和N—去甲舍曲林的藥代動力學(xué)無影響。本品與伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%,并能顯著降低本品的藥效。西咪替丁或雷尼替丁對本品的藥動學(xué)和藥效學(xué)無影響。本品不影響地高辛的藥動學(xué),也不影響華法林的凝血酶原時(shí)間。氟馬西尼可逆轉(zhuǎn)本品的鎮(zhèn)靜/催眠效應(yīng),但不影響本品的藥代動力學(xué)。為了避免發(fā)生幾種藥物間的相互作用,對于正在服用的藥物,特別是在服用抑制神經(jīng)中樞及含有酒精的藥物時(shí),均應(yīng)告知醫(yī)生或藥劑師,及時(shí)調(diào)整用藥劑量。
【不良反應(yīng)】 服藥后少數(shù)患者可能產(chǎn)生以下不適癥狀:眩暈、嗜睡、惡心、嘔吐、頭痛、記憶減退、夜寢不安、腹瀉、摔倒、麻醉感覺和肌痛。
【禁忌癥】 以下患者禁用本品:
1 18歲以下兒童;
2 孕婦;
3 哺乳期婦女。
【注意】
1 失眠原因很多,僅在必要時(shí)才服用本品治療,但不宜長期服用;
2 本品起效快,因此服藥后應(yīng)立即睡覺;
3 服藥期間應(yīng)禁酒;
4 本品有中樞抑制作用,服藥后應(yīng)禁止從事駕駛、高空作業(yè)和機(jī)器操作等工作;
5 肝功能不全、肺功能不全、重癥肌無力和抑郁癥患者慎用本品;
6 服用安眠藥后,如果半夜起床,偶有可能會出現(xiàn)行動遲緩或眩暈,應(yīng)該注意;
7 目前尚不能排除發(fā)生藥物依賴性的可能,下列因素有助于依賴性的發(fā)生:療程,用量,與其它精神類藥物合用,同時(shí)飲酒,或有其它藥物依賴史。