口服LNG后吸收迅速而完全，吸收t1/2為0.29小時。服藥后0.5-2小時內可達血藥峰值?？诜﨤NG幾乎沒有首過效應。全身生物利用度比率F（AuCo/AuCiv)范圍為0.87-0.99。血中LNG濃度下降呈雙指數曲線形式，分布t1/2為50-60分鐘，消除t1/2為8.8-11小時。LNG的血漿清除率為152-176L/d，明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素球蛋白（SHBG)有高度專一結合，與雌激素配伍應用時，由于后者可刺激肝臟合成SHBG，可明顯提高血中LNG水平。蛋白結合率為93%-95%，生物利用度100%，能降低高密度脂蛋白（HDL)，升高低密度脂蛋白（LDL)。哺乳婦女服用LNG后，血液中與乳汁中藥物濃度之比為100：15-25。母親每日服LNG150μg，未見LNG在嬰兒體內有積蓄。本品在肝內代謝，代謝物主要為3α、5β、四氫甲基炔諾酮，排出的代謝物大多為葡萄糖醛酸及硫酸結合物。