【功效主治】 1．用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后傷口感染。2．用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥。3．用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。4．也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

【化學成分】 替硝唑的化學名為1-[2-（乙基磺?；┮一鵠-2-甲基-5-硝基咪唑。分子式為C8H13N3O4S，分子量為247.27。本品為膠囊，內容物為微黃色的粉末。

【藥理作用】 本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。

【藥物相互作用】 1 本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。2 與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加快本品代謝，使血藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。3 與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期（t1/2?），應根據(jù)血藥濃度測定的結果調整劑量。4 本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。5 本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。6 與土霉素合用時，土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。

【不良反應】 不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經病變。

【禁忌癥】 對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病者禁用。