可抑制細菌細胞壁的合成，對金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌等作用強，對難辨校狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉桿菌等作用也良好。與其他抗生素無交叉耐藥性，極少耐藥菌株。藥品口服不吸收，靜滴時必須先用注射用水溶解，滴注時間不得少于1小時。靜滴過快有皮膚反應，濃度過高可致血栓性靜脈炎；肌注可致劇烈疼痛，故不可肌注；有嚴重耳毒性及腎毒性，故只宜短期用于搶救。