據(jù)文獻報道：

1． 一次性給藥

健康人一次口服120μg或1500μg注），無論哪個劑量，均在給藥后3小時達到最高血藥濃度，其吸收呈劑量依賴性。半衰期、血清中總B12濃度的增加部分及△AUC012如下圖、下表所示。

服用后8小時，尿中總B12的排泄量為用藥后24小時排泄量的40～80%。

注）標記的一次口服1500μg給藥量是日本厚生省批準以外的用量。

給藥量 tmax（hour) cmax（pg/ml) △cmax（pg/ml) △cmax%（%) △AUC012※1（hour·pg/ml) t1/2※2（hour)

120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 計算不出

1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5

Mean±S.D，n=8

※ 1：給藥前值到給藥后12小時的實測值增加部分，按梯形規(guī)則公式計算。

※ 2：由給藥后24～48小時的平均值算出。

2． 連續(xù)給藥

觀察健康人連續(xù)12周每天口服1500μg，至停藥后4周的血清中總B12的變化值。給藥4周后其值為給藥前的約2倍，以后逐漸增加，到12周后達約2.8倍，即使中止給藥4周后仍顯示為給藥前的約1.8倍。