藥理毒理

本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動骨骼肌運動終板上煙堿樣受體（N2受體）。其作用特點為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對胃腸道平滑肌能促進胃收縮，但卻減少胃酸，因為新斯的明和乙酰膽堿一樣能與膽堿酯酶相結(jié)合，但結(jié)合牢固水解慢，使膽堿酯酶失去活性，已釋放的乙酰膽堿在突觸間隙大量堆積，而乙酰膽堿是迷走神經(jīng)抑制纖維的神經(jīng)遞質(zhì)，可以抑制胃泌素的分泌從而使胃酸分泌減少。并促進小、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動,從而防止腸道弛緩、促進腸內(nèi)容物向下推進。本品對骨骼肌興奮作用較強，但對中樞作用較弱。

藥代動力學

本品口服難吸收且不規(guī)則，注射后消除迅速，肌注給藥后平均半衰期0.89～1.2小時。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血漿蛋白結(jié)合率為15%～25%,但進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。

臨床用途

1.重癥肌無力 為一種神經(jīng)-肌肉接頭傳遞障礙的自身免疫性疾病，主要特征為進行性肌無力，可表現(xiàn)為肌下垂、四肢無力、咀嚼和吞咽困難，嚴重者可致呼吸困難。新斯的明通過興奮骨骼肌，可改善肌無力癥狀。2.腹氣漲和尿潴留 新斯的明能興奮胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌，用于治療術(shù)后胃腸、膀胱平滑肌麻痹引起的腹氣脹和尿潴留。3.陣發(fā)性室上性心動過速 新斯的明通過M樣作用，使心率減慢。4.也可用于N受體阻斷藥中毒。 用法用量 ①口服溴新斯的明：每次15mg，每日3次，極量每次20mg，每日100mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明：每次0.25~1.0mg，每日1~3次。極量，皮下或肌內(nèi)注射一次1mg，一日5mg。 ③0.05%滴眼液：用于青少年假性近視，每次1~2滴，每日2次，3個月為1療程。

不良反應(yīng)

本品可致藥疹,大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等,嚴重時可出現(xiàn)共濟失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏,已即心動過緩，肌肉震顫，嚴重時引起“膽堿能危象”

禁忌癥

（1）對過敏體質(zhì)者禁用。

（2）癲癇、心絞痛、室性心動過速、機械性腸梗阻或泌尿道梗阻及支氣管哮喘病人忌用。

（3）心律失常、竇性心動過緩、血壓下降 、迷走神經(jīng)張力升高禁用。

注意事項

（1）過量, 常規(guī)給予阿托品對抗之。

（2）甲狀腺功能亢進癥和帕金森癥等慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。

藥物相互作用

本品治療重癥肌無力時，應(yīng)避免同時應(yīng)用氧化亞氮以外的吸入性麻醉藥、各種肌肉松弛藥、氯丙嗪、苯妥英鈉、普萘洛爾、普魯卡因胺、奎尼丁、氨基苷、類抗生素、多黏菌素B等，以防加重病情，影響藥物治療。

藥物過量 過量時可導致膽堿能危象,甚至心臟停搏，可用阿托品解救。

貯藏遮光,密閉保存。

包裝 （1）1ml：0.5mg （2）1ml：1mg

獸藥應(yīng)用

應(yīng)用：臨床上適用于重癥肌無力；箭毒中毒；術(shù)后腹氣脹或尿潴留；牛、羊前胃遲緩或馬腸道遲緩；子宮收縮無力和胎衣不下等；用1%溶液用作縮瞳藥。

機械性腸梗阻、胃腸完全阻塞或麻痹、痙攣疝及孕畜等禁止使用。用藥過量中毒時，可用阿托品解救。

用法用量：肌肉、皮下注射：一次量，馬4~10mg；牛4~20mg；羊、豬2~5mg；犬0.25~1mg。