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環(huán)丙沙星臨床研究

2012-08-17 18:55 醫(yī)學教育網(wǎng)
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【功效主治】 該品對由敏感細菌引起的各種感染疾患有明顯療效。1、上呼吸道感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎及中耳炎。2、下呼吸道感染:急性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張(感染)。

【化學成分】 鹽酸環(huán)丙沙星。

【藥理作用】 鹽酸環(huán)丙沙星具有廣譜抗菌作用,對大腸桿菌、克雷伯氏菌和其它腸桿菌科陰性桿菌具有較強的抗菌活性,對綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、甲型溶血鏈球菌、乙型容血鏈球菌等的抗菌作用優(yōu)于諾氟沙星、甲磺酸培氟沙星,但該品對鏈球菌屬的抗菌作用不及青霉素類抗生素。該品抗菌作用機制為抑制細菌DNA螺旋酶,抗菌作用為殺菌型。

【藥物相互作用】 1 尿堿化藥可減少該品在尿中的溶解度,導致結(jié)晶尿和腎毒性。2 含鋁或鎂的制酸藥可減少該品口服的吸收,建議避免合用。不能避免時應在服該品前2小時,或服藥后6小時服用。3 該品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。4 環(huán)孢素與該品合用時,其血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。5 該品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。6 丙磺舒可減少該品自腎小管分泌約50%,合用時可因該品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。7 該品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。8 去羥肌苷(DDI)藥可減少該品的口服吸收,因其制劑所含的鋁及鎂,可與該品螯合,故不宜合用。

【不良反應】 1 胃腸道反應較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。2 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3 過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應。4 偶可發(fā)生:(1) 癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。(2) 血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。(3) 結(jié)晶尿,多見于高劑量應用時。(4) 關(guān)節(jié)疼痛。5 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

【禁忌癥】 對該品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用.

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