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亞洲止咳露2. 藥理與臨床研究

2012-08-08 15:53 醫(yī)學教育網
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2.1 概況

亞洲愈美甲麻敏糖漿商品名為亞洲止咳露(又名復方右美沙芬糖漿),為復方制劑,主要由氫溴酸右美沙芬、鹽酸甲基麻黃堿、愈創(chuàng)木酚甘油醚以及撲爾敏等藥物組成,不含PPA和磷酸可待因,無藥物依賴性和耐藥性,且起效時間短,作用迅速,主要用于過敏性咳嗽,急慢性支氣管炎、支氣管哮喘及各種呼吸道疾病所至的咳嗽。上市以來深受患者及臨床醫(yī)護人員的好評,具有確切的有效性和安全性,無成癮性,是新型止咳化痰良藥。

2.2 治療對象

咳嗽是由延髓咳嗽中樞受刺激所引起的一種反射性生理保護反應,當呼吸器官粘膜的絨毛活動功能不足時,咳漱可幫助清理呼吸道的病理性分泌物以及從外界吸入的異物。然而,如果是頻繁的刺激性該嗽,以至影響工作與休息,則失去其保護意義。從而,則需要用鎮(zhèn)咳藥加以治療。

目前,咳嗽藥的品種較多。可分別用于不同疾病所引起的咳嗽。亞洲止咳露可適應于下列各種類型的咳嗽:

(1)急性咳嗽:常由于急性呼吸道炎癥(如感冒,急慢性支氣管炎等)或氣管、支氣管內異物所至。大部分急性咳嗽為干性咳嗽,此時,可服少量本品以減少對呼吸道粘膜的刺激,減少咳嗽,幫助睡眠。

(2)慢性咳嗽:常見于慢性呼吸道疾病,如慢性支氣管炎、支氣管擴張、慢性肺膿腫、空洞型肺結核等。一些會抑制呼吸的鎮(zhèn)咳藥(如可待因等)應避免用于慢性咳嗽所引起的器官損傷病人。本品不僅對于慢性咳嗽作用明顯。不抑制呼吸,而上且不必擔心長時期服用而產生成癮性和耐藥性。

(3)干性咳嗽:指無痰或痰量甚少的咳嗽(簡稱“干咳”)。多見于急性咽喉炎與急性支氣管炎的初期,胸膜炎、輕癥肺結核等。頻繁的干咳可因肺內高壓空氣噴射而刺激和損傷呼吸道粘膜,產生惡性循環(huán)以至加重癥狀。本品可減少咳嗽次數,而且可潤滑呼吸道粘膜及舒緩咳嗽。

(4)濕性咳嗽:指伴有痰液的咳嗽(簡稱“濕痰”)。常見于肺炎,慢性咽炎,慢性支氣管炎。支氣管擴張,肺膿腫及空洞型肺結核等。此時服用本品可減少咳嗽的次數和程度,而且可有效的幫助呼吸道中粘痰的咳出。

(5)疼痛性咳嗽:在某種情況下,咳嗽會伴有疼痛發(fā)生。疼痛部位通常不在咽喉,而發(fā)生在胸部,如胸膜炎和肺癌等。本品可配合止痛藥使用,以減少咳嗽頻度而達到緩解疼痛的目的。

亞洲止咳露由于療效好,副作用少,無成癮性和耐藥性,所以適合所有患者服用,尤其適合于兒童和老人,故被稱為“唯一適合全家服用的新型止咳化痰良藥”。

2.3 處方依據

亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)主要由氫溴酸右美沙芬、鹽酸甲基麻黃堿、愈創(chuàng)木酚甘油醚、馬來酸氯苯那敏組成,其原處方在美國作為非處方用藥已廣泛應用多年,具有確切的有效性和安全性。

鎮(zhèn)咳藥——氫溴酸右美沙芬(Hydrobromide),為非成癮性中樞性鎮(zhèn)咳藥,可直接抑制延髓咳嗽中樞,減少咳嗽的次數和程度。在相同的計量下,其鎮(zhèn)咳作用與可待因相等或稍強。治療計量不會抑制呼吸以及呼吸道粘膜的分泌,長期服用無成癮性和耐藥性,是聯合國衛(wèi)生組織推薦的首選鎮(zhèn)咳藥。

祛痰藥——愈創(chuàng)木酚甘油醚(Guaifenesinum),為刺激性祛痰藥,口服后對胃粘膜的化學性刺激可反射性引起支氣管分泌增加,減少痰的粘度,使痰易于排出,從而產生祛痰止咳作用,井有輕微防腐作用。

平喘藥——甲基麻黃堿(Methylephedrine),可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素神經末梢釋放去甲腎上腺紊而直接激動腎上腺素受體,對a受體和B受體均有激動作用。可舒張支氣管并收縮局部血管,其作用時間較長;可加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血一充分;有較腎上腺素更強的中樞神經作用。

抗組胺藥——馬來酸氯苯那敏(Cholrphenamine Maleate),通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏效應。本品不影響組胺代謝,也不阻止體內組胺的釋放。此外尚有抗M-膽堿受體及中樞抑制作用,甲基麻黃堿的中樞興奮作用可為氯苯那敏抵消。

根據以上成分的藥理作用可知,亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)適用于忽慢性支氣管炎,支氣管充血性咳嗽,氣喘以及過敏性咳嗽,干咳等各種呼吸道疾病。

2.4 處方對比

亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)與市售各種進口或國產鎮(zhèn)咳藥處方成分比較見下表:

藥品商品名稱 亞洲止咳露 (愈美甲麻敏糖漿) 聯邦止咳露 (Anticol) 佩夫人止咳露 偉倫醫(yī)生特效止咳露
處方成分與用量 美沙芬 0.150%      
磷酸可待因   0.100% 0.090% 0.090%
罌粟堿       0.025%
愈創(chuàng)甘油醚 0.500%   0.704%  
鹽酸溴己新       0.080%
氯化銨   2.200%    
鹽酸麻黃堿   0.080% 0.033% 0.080%
甲基麻黃堿 0.100%      
撲爾敏 0.010% 0.020% 0.021%  
苯海拉明       0.080%
服用法 用法 3次/日 3-4次/日 3次/日 次/4小時
用量 15ml/次 10-15ml/次 約10ml/次 約10ml/次
是否含成癮性成分
是否OTC
適應癥 用于急慢性支氣管炎,氣喘及過敏性咳嗽,干咳等 用于無痰干咳,以及劇烈頻繁的咳嗽 主治傷風流感等上呼吸道感染所致干咳,敏感性咳嗽 用于流感傷風咳,干咳,流涕,鼻塞,喉癢支氣管炎癥
備注 磷酸可待因具有一定的成癮性,在我國屬于麻醉藥品管理品種;處方含量均為g/ml。
表一:市面常見止咳露產品主要成分比較分析

2.5 藥理學、毒理學研究

藥代動力學】

1.右美沙芬口服后在1.5小時內起效,作用持續(xù)6小時,代謝為去甲基化合物由腎排泄。

2.愈創(chuàng)木酚甘油醚吸收、排泄均快,無蓄積作用,。

3.口服鹽酸甲基麻黃堿很快吸收,15~60分鐘起效,持續(xù)作用3~5小時,t1/2β為3~6小時,吸收后僅有少量經脫胺氧化,大部分以原形自尿排出。

4.馬來酸氯苯那敏口服經胃腸道吸收較慢,生物利用率約為25%~50%,蛋白結合率72%??诜?5~60分鐘起效,血藥濃度3~6小時達峰值,t1/2為12~15小時,主要經肝代謝,中間代謝產物無藥理活性。代謝產物和未代謝的藥物主要經腎排出。

【藥理毒理】

亞洲止咳露(愈美甲麻敏糖漿)中氫溴酸右美沙芬系中樞性鎮(zhèn)咳藥。抑制延髓咳嗽中樞而鎮(zhèn)咳。其鎮(zhèn)咳作用與可待因相等或稍強,無鎮(zhèn)痛作用或成癮性。愈創(chuàng)木酚甘油醚為惡心祛痰劑,口服后對胃黏膜的化學性刺激,可反射性引起支氣管分泌增加,減少痰的黏度,使痰易于排出,從而產生祛痰止咳作用。并有輕微防腐作用。鹽酸甲基麻黃堿可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素能神經末稍釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,對α受體和β受體均有激動作用??墒鎻堉夤懿⑹湛s局部血管,其作用時間較長;加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血量充分;有較腎上腺素更強的興奮中樞神經作用。馬來酸氯苯那敏通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏效應,本品不影響組胺代謝,也不阻止體內組胺的釋放。此外尚有抗M-膽堿受體及中樞抑制作用,甲基麻黃堿的中樞興奮作用可為氯苯那敏抵消。

2.6 臨床療效特點

(1)起效快,持效時間長

(2)無成癮性和耐藥性

(3)療效理想,副作用少

(4)安全可靠,尤其適用于老人和兒童

2.7 功能和主治

化痰、止咳、平喘、抗過敏。

適用于感冒引起的支氣管炎、支氣管充血性咳嗽、氣喘以及過敏咳嗽等各種呼吸道癥狀和慢性咳嗽的治療。

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