ISDN口服吸收完全，平均生物利用度（F）約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應(yīng)明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時，一次用藥作用持續(xù)2～4小時。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%）和5-單硝酸酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。