成人靜脈注射1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4g/ml、152g/ml，1小時(shí)后分別為12.8g/ml、47.8g/ml，6小時(shí)后已無(wú)法測(cè)得血藥濃度，血消除半衰期(t1/2)分別為39分鐘、45分鐘，6小時(shí)后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時(shí)內(nèi)靜脈滴注2g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為86.5g/ml，1小時(shí)后為28.3g/ml，血消除半衰期(t1/2)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時(shí)內(nèi)滴注2g，最高可達(dá)248～1070g/ml，6小時(shí)后仍保持63.5～300g/ml，膽汁排泄率為1.65%～7.0%。

到達(dá)腦脊液的滲透率為17%～25%，蛋白結(jié)合率為42%，尿排泄率為50%～55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%～25%（與患者肝功能有關(guān)）。其生物半衰期約為1小時(shí)，肌注約為1.5小時(shí)，小于7天的新生兒約為4.3小時(shí)。

在新生兒靜滴100mg/kg后，血藥濃度的降低較緩慢，5小時(shí)后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內(nèi)藥物濃度最高可達(dá)23g/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達(dá)到6.3g/ml，而且持續(xù)時(shí)間很長(zhǎng)。

妊娠婦女靜脈滴注1～2g，1～2小時(shí)后27%～34%轉(zhuǎn)移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10g/ml。