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柳氮磺胺吡啶的藥理作用

柳氮磺胺吡啶是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物,在三個(gè)方面發(fā)揮抗風(fēng)濕作用。① 抗炎作用:通過抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒細(xì)胞的趨化性和溶蛋白酶活性以及IgE介導(dǎo)的肥大細(xì)胞脫顆粒作用,產(chǎn)生抗炎效果。②免疫調(diào)節(jié):有人觀察到柳氮磺胺吡啶可抑制類風(fēng)濕因子的合成及絲裂原誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖和抑制自然殺傷(NK)細(xì)胞的活性。③ 抗葉酸代謝:可抑制葉酸鹽在空腸內(nèi)的水解及轉(zhuǎn)運(yùn),還可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制葉酸代謝中的二氫葉酸還原酶、亞甲四氫葉酸還原酶及絲氨酸轉(zhuǎn)羥甲基酶的活性。使DNA合成障礙影響細(xì)胞的正常增殖周期,從而發(fā)揮免疫抑制和抗炎作用。用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效與青霉胺和金制劑接近。也可用于治療瑞特綜合征、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎和幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。副作用包括:惡心、嘔吐、白細(xì)胞減少、皮疹、肝臟損害和貧血等。用法:以第1周0.5g、 1~2次/日,以后每周遞增0.5g/日,直到2.0g/日維持為宜。療效不佳者可加至3.0g/日。治療劑量宜個(gè)體化,維持量一般不低于1.5g/日。要定期查血、尿常規(guī),肝、腎功能,并保持每日攝入一定量水分。

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