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蒲黃現(xiàn)代研究

2012-08-08 20:07 醫(yī)學教育網(wǎng)
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主要成分:

含黃酮類.線葉香蒲、寬葉香蒲、長苞香蒲、狹葉香蒲中含柚皮素(Naringenin)、異鼠李素(Isorhamnetin)、槲皮素(Quercetin)、異鼠李素-3-O-(2G-α-L-鼠李糖基) -蕓香糖甙[Isorhamnetin-3-O-(2G-α-L-rhamnopyranosyl) - rutinoside]、槲皮素-3-O-(2G-α-L-鼠李糖基)-蕓香糖甙[Quercetin-3-O-(2G-α-L-rhamnopy- ranosyl)-rutinoside]、異鼠李素-3-O-蕓香糖甙(Iso-rhamnetin- 3-O-rutinoside)、異鼠李素-3-O-新橙皮糖甙(Isorhamnetin-3-O-neohesperido- side)、山柰酚-3-O-新橙皮糖甙(Kaempferol-3- O-neohesperidoside)等. 亦含有甾醇類,如α-香蒲甾醇(α-Typhasterol)、α-谷甾醇(α-Sitosterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、β-谷甾醇棕櫚酸酯(β-Sitosterol palmitate)等.

尚含有酸類.長苞香蒲含棕櫚酸(Palmitic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、花生油烯酸(Arachidonic acid)、香草酸(Vanillic acid)、香蒲酸(Typhic acid)等.寬葉香蒲花粉中含甲酸(Formic acid)、乙酸(Acetic acid)、丙酮酸(Pyroracemic acid)、乳酸(Lactic acid)、蘋果酸(Malic acid)、琥珀酸(Succinic acid)、檸檬酸(Citric acid).

此外,還含有20多種無機成分,如鉀、磷、鋅、硫、鎂、鈣等以及多種氨基酸.

藥理作用:

1. 對心血管系統(tǒng)的作用 蒲黃醇提取物對蟾蜍離體心臟,低濃度時增強其收縮力,高濃度時則抑制.可使兔及豚鼠離體心臟心率減慢,較大劑量時抑制心臟并停搏于舒張期.略低于心肌抑制量的蒲黃醇提取物,能使未致纖顫或經(jīng)電刺激至纖顫的離體兔心冠脈流量分別增加35%與43%.注射腦垂體后葉素使冠脈收縮后,蒲黃的這一作用更為明顯,冠脈流量可增加 76%.與此同時,心電圖亦有改善.蒲黃提取液對離體兔心有明顯增加冠脈流量的作用.動物實驗表明: 蒲黃對家兔的心肌損害有防護作用,能使心肌梗死范圍縮小,病變減輕.有報告認為,蒲黃抗血小板凝聚作用可能是其抗心肌缺血的作用機制之一.蒲黃水煎劑及以蒲黃為主的復(fù)方心舒Ⅲ號水煎劑均可使金黃地鼠夾囊微循環(huán)小動脈血流速度加快、毛細血管開放數(shù)增加.蒲黃能提高小鼠耐低氣壓缺氧的能力,改善心肌的營養(yǎng)性血流量,肌注效果優(yōu)于口服.

蒲黃的水提醇沉制劑在經(jīng)陽離子樹脂交換的部分(以下簡稱陽離子樹脂處理部分)具有多方面的心血管作用,如使狗主動脈壓升高,中心靜脈壓降低,心率增快,心電圖T波改善,心功能指數(shù)提高,但搏出量無明顯變化;注入丙烯心得安以阻滯腎上腺素能β-受體之后,使狗心肺制備心率增快的作用被取消,輸出量仍明顯增加,其他作用亦依然存在.提示陽離子樹脂處理部分具有正性肌力作用及正性頻率作用,后者與腎上腺素能β-受體有關(guān).靜脈注射陽離子樹脂處理部分可使麻醉狗心率減慢,這一負性頻率作用可被阿托品或六甲溴胺所取消,提示陽離子樹脂處理部分通過神經(jīng)節(jié)或中樞抑制心率.這一作用掩蓋了陽離子樹脂處理部分對心肌直接的正性頻率作用.

股動脈注射蒲黃醇提取物 0.03g(生藥)/kg 能使麻醉狗股動脈血流量增加,外周阻力系數(shù)平均下降62.7%.6-氨基嘌呤為降外周阻力的有效成分之一.在整體狗后肢股動脈恒量灌流的情況下,股動脈注射陽離子樹脂處理部分0.05g/10~15kg 和股靜脈注射1.0g/10~15kg 可使麻醉狗后肢血管阻力分別平均下降30.9%和38.9%,從而認為陽離子樹脂處理部分有降低麻醉狗后肢血管阻力的作用.蒲黃提取物對兔耳血管亦有擴張作用.

蒲黃煎劑、醇提取物及陽離子樹脂處理部分靜脈注射均可使麻醉貓、兔、狗血壓下降和心率減慢,在注入阿托品或六甲溴胺以阻滯M-膽堿能受體或神經(jīng)節(jié)之后,蒲黃的降壓、減慢心率、降低后肢血管阻力等作用均被部分或全部取消.

2. 降低血脂和防治動脈粥樣硬化的作用 動物實驗表明: 蒲黃有降低血清膽固醇作用,在抑制動脈硬化斑塊形成方面似有一定作用.蒲黃能防止高脂喂飼動物的血膽固醇水平增高.蒲黃對家兔膽道排出膽固醇的影響實驗結(jié)果表明: 口服蒲黃有抗食餌性高膽固醇血癥的作用,有抑制膽固醇從膽道排出的作用.實驗結(jié)果提示,蒲黃的抗食餌性高膽固醇血癥是通過抑制食物中的膽固醇和/或膽汁的膽固醇從腸道的吸收來實現(xiàn),而不是通過增加膽固醇的排出量來實現(xiàn)的.觀察蒲黃在防治家兔實驗性動脈粥樣硬化(As)中對前列腺素代謝的影響,結(jié)果表明: 蒲黃不僅能有效地抑制家兔食餌性高膽固醇血癥的形成,尚能提高血漿6-酮-PGF1α水平,盡管蒲黃并不能抑制血小板聚集,也不能降低血漿MDA水平,但As病變明顯減輕.而阿司匹林雖能明顯抑制血小板聚集和血漿MDA水平,但由于它同時抑制動脈壁PGI2合成,該組病變明顯加重.結(jié)果提示,動脈壁PGI2生成的能力或PGI2/TXA2值是防治動脈粥樣硬化的關(guān)鍵性因素.實驗同時證明血漿和血小板cAMP水平并非決定血小板聚集性的絕對因素.

蒲黃煎液及其提取物總黃酮、有機酸、多糖等對 ADP、花生四烯酸及膠原誘導(dǎo)家兔體內(nèi)、外血小板聚集功能均有明顯抑制作用,其中以總黃酮作用最強,說明黃酮類化合物為蒲黃抗血小板聚集的主要有效成分.有人認為蒲黃總黃酮抗血小板聚集作用可能與抑制磷酸二酯酶活性,升高血小板內(nèi) cAMP,使細胞內(nèi)鈣離子濃度降低有關(guān).

研究發(fā)現(xiàn),蒲黃水提取物及其復(fù)方失笑散有促纖溶作用,說明它能直接分解纖維蛋白,不依賴纖溶酶系統(tǒng)的存在.其促纖溶的活性成分可能是低分子物質(zhì).實驗性頸靜脈血栓模型的家兔口服蒲黃水浸液后,24 小時血栓溶解率顯著增加;血漿纖維蛋白原和血漿纖溶酶原含量無明顯變化;代表血液優(yōu)球蛋白溶解時間的血纖維溶解活力在服藥2~5小時內(nèi)顯著增強.

體外實驗表明: 蒲黃浸膏或其有機酸粗制品在pH值為4與2時,有較強的抗凝、促纖維溶解和溶血作用.當pH調(diào)至6時,這二種制劑的促纖溶和溶血作用消失,抗凝作用亦減弱.用多種有機酸作對比試驗的結(jié)果亦與之類同.因此認為,蒲黃的抗凝、促纖溶作用可能是非特異性的,可能是氫離子影響血液蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)與功能的結(jié)果.

3. 對平滑肌的作用 蒲黃煎劑、酊劑及乙醚浸液對豚鼠、大白鼠、小白鼠的離體子宮均表現(xiàn)為興奮作用,大劑量可致痙攣性收縮.醇提取物可使家兔已孕離體子宮出現(xiàn)節(jié)律性收縮,使未孕離體子宮緊張性增強.蒲黃對未孕子宮比對已孕子宮作用明顯,使產(chǎn)后子宮收縮力加強或緊張性增加.對麻醉狗、家兔的在位子宮及家兔子宮瘺管的試驗表明: 蒲黃制劑靜脈注射亦有興奮子宮的作用.蒲黃注射液對豚鼠、小白鼠中期引產(chǎn)有明顯效果,腹腔注射最低有效量為2~3g/kg.

蒲黃提取物可使離體兔腸蠕動增強;可使兔、大白鼠及豚鼠離體十二指腸緊張度上升,節(jié)律收縮加強;但均可被阿托品所阻斷.蒲黃中所含異鼠李素對小白鼠離體腸管則有解痙作用,其強度為罌粟堿的57%.

4. 促凝血作用 體外實驗表明: 蒲黃煎劑對人血有促凝血作用.蒲黃水浸液或5%乙醇浸液給兔灌服,均能使凝血時間明顯縮短.10%煎劑給兔灌胃,亦有縮短血液凝固時間的作用,在用藥后第一天尤其明顯.生蒲黃口服,能縮短兔的凝血時間和小鼠的止血時間;如焙成炭藥后口服,作用較生品有所增強.蒲黃提取物給兔皮下注射,能使血小板數(shù)增加,凝血酶原時間縮短.蒲黃粉外用于創(chuàng)面,對麻醉犬實驗性股動脈出血有止血作用.有人認為,蒲黃中所含的異鼠李素是促凝和止血的有效成分.

5. 抗炎作用 蒲黃水煎劑濃縮外敷,對大鼠下肢燙傷有明顯的消腫作用,亦可提高兔皮內(nèi)注射伊文思藍的消散速度.蒲黃水煎醇沉制劑給大鼠腹腔注射,對蛋清性腳腫有一定的消腫效果,并能降低大、小鼠局部注射組胺引起的血管通透性增加.有報告認為,蒲黃的消腫原理是改善局部循環(huán),促進重吸收和降低毛細血管的通透性.

6. 其他作用 1:100 的蒲黃制劑在試管內(nèi)有抑制結(jié)核桿菌生長的作用.100%煎劑給皮下注射接種結(jié)核菌的豚鼠灌胃,有一定的治療效果.蒲黃醇提取物靜脈注射,對麻醉犬有一定的利膽作用.

動物實驗證明:

蒲黃有抑制免疫細胞的作用;對體液免疫亦有影響;尚有抑制抗體生成和抑制免疫器官生長的作用.蒲黃對吞噬功能的作用比較復(fù)雜,在對吞噬細胞吞噬功能的實驗中,發(fā)現(xiàn)小劑量(25g/kg體重)蒲黃能使大鼠外周血嗜中性粒細胞吞噬指數(shù)明顯降低,劑量增大時無此作用;中劑量(50g/kg體重)蒲黃能顯著抑制大鼠腹腔巨噬細胞吞噬百分率和吞噬指數(shù);而大劑量(100g/kg體重)則顯著增強吞噬功能.臨床實驗表明: 蒲黃提取物對慢性特異性潰瘍性結(jié)腸炎有滿意的治療效果,此效果與蒲黃對體液免疫功能調(diào)節(jié)有關(guān).

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