藥理作用

頭孢甲肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，該品對(duì)其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對(duì)該品高度敏感。白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對(duì)該品也甚敏感。該品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對(duì)金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對(duì)該品敏感，其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對(duì)該品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對(duì)該品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。該品為白色或類白色的粉末或結(jié)晶性粉末；無臭。

動(dòng)力學(xué)

肌內(nèi)注射該品500mg后，血藥峰濃度（Cmax)經(jīng)1～2小時(shí)達(dá)38mg/L（32～42mg/L），6小時(shí)血藥濃度尚可測(cè)得7mg/L。20分鐘內(nèi)靜脈滴注該品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時(shí)。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測(cè)出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達(dá)較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70%～90%，乳汁中含量低。該品蛋白結(jié)合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期（T1/2a)為1.5～2小時(shí)，老年人中可延長至2.5小時(shí)。腎衰竭患者的T1/2a可延長，內(nèi)生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時(shí)分別為12小時(shí)和57小時(shí)。出生1周內(nèi)新生兒的T1/2a為4.5～5小時(shí)。該品在體內(nèi)不代謝；原形藥通過腎小球?yàn)V過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時(shí)內(nèi)可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30%，有效血藥濃度時(shí)間延長。血液透析6小時(shí)后血藥濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除該品。

適應(yīng)癥

適用于治療敏感細(xì)菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。該品也可作為外科手術(shù)前的預(yù)防用藥。該品不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。對(duì)慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。該品不宜用于治療淋病和梅毒。

用法用量

成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/分時(shí)，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/分時(shí)，每8小時(shí)0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時(shí)，每12小時(shí)0.25g；肌酐清除率小于10ml/分時(shí)，每18～24小時(shí)0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時(shí)，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時(shí)，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時(shí)，每12小時(shí)按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時(shí)，每12小時(shí)按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時(shí)，每24小時(shí)按體重2.5～10mg/kg。該品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時(shí)，一般為術(shù)前0.5～1小時(shí)肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時(shí)間超過6小時(shí)者術(shù)中加用0.5～1g，術(shù)后每6～8小時(shí)0.5～1g，至手術(shù)后24小時(shí)止。

不良反應(yīng)

該品的不良反應(yīng)發(fā)生率低。1、靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。2、藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為1.7%，偶有藥物熱。3、個(gè)別病人可出現(xiàn)暫時(shí)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。4、腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的該品時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。5、白念珠菌二重感染偶見。

禁忌

對(duì)頭孢菌素過敏者及有頭孢過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用該品。

注意事項(xiàng)

1、對(duì)頭孢過敏或過敏體質(zhì)者慎用。

2、約1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接Coombs試驗(yàn)陽性及尿糖假陽性反應(yīng)（硫酸銅法）。早產(chǎn)兒及1個(gè)月以下的新生兒不推薦應(yīng)用該品。該品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時(shí)仍宜暫停哺乳。該品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應(yīng)按腎功能適當(dāng)減量或延長給藥間期。

過量處理

該品無特效拮抗藥，藥物過量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。

相互作用

1、該品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡萄糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。

2、該品與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用，在體外能增強(qiáng)抗菌作用。

3、該品與強(qiáng)利尿藥合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的腎毒性。

4、丙磺舒可使該品血藥濃度提高，血半衰期延長。