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第四章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥 第1講 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥
【考頻指數(shù)】★★★
【考點精講】
1.新斯的明具有抗膽堿酯酶作用,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性較毒扁豆堿弱;直接作用于骨骼肌細(xì)胞的膽堿能受體,對骨骼肌作用較強,縮瞳作用較弱。
2.臨床應(yīng)用:
①用于重癥肌無力及腹部手術(shù)后的腸麻痹;
②減輕由手術(shù)或其他原因引起的腹氣脹及尿潴留;
③陣發(fā)性室上性心動過速;
④對抗競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時的毒性反應(yīng)。
3.碘解磷定藥理作用:①恢復(fù)AChE的活性;②直接解毒作用,與有機磷酸酯類結(jié)合,成為無毒的磷酰化氯解磷定。臨床作用:明顯減輕N樣癥狀,對骨骼肌痙攣抑制最明顯。對M樣癥狀影響較小,應(yīng)與阿托品合用。
【進階攻略】新斯的明重點考察臨床應(yīng)用,大劑量引起的惡心、嘔吐、腹瀉、流淚和流涎等癥狀可用阿托品對抗。
【知識點隨手練】
一、A1型選擇題
1.治療重癥肌無力首選
A.毛果蕓香堿
B.乙酰膽堿
C.毒扁豆堿
D.新斯的明
E.腎上腺素
2.新斯的明最強的作用是
A.興奮胃腸道平滑肌
B.興奮膀胱平滑肌
C.縮小瞳孔
D.興奮骨骼肌
E.增加腺體分泌
3.新斯的明的藥理作用是
A.激活膽堿酯酶
B.激動M受體
C.抑制膽堿酯酶
D.阻斷M受體
E.激動N受體
【知識點隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.【答案及解析】D。重癥肌無力是一種自身免疫性疾病,表現(xiàn)為受累骨骼肌極易疲勞。新斯的明為治療重癥肌無力常規(guī)使用藥物,常用來控制疾病癥狀。
2.【答案及解析】D。新斯的明通過抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,即通過ACh興奮M、N膽堿受體;此外,尚能直接激動骨骼肌運動終板上的NM受體,故對骨骼肌興奮作用較強。因為它除通過抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外,還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽堿受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。
3.【答案及解析】C。新斯的明具有抗膽堿酯酶作用,通過抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用。
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