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抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥

【考頻指數(shù)】★★★

【考點精講】

1.新斯的明具有抗膽堿酯酶作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性較毒扁豆堿弱；直接作用于骨骼肌細胞的膽堿能受體，對骨骼肌作用較強，縮瞳作用較弱。

2.臨床應用：

①用于重癥肌無力及腹部手術(shù)后的腸麻痹；

②減輕由手術(shù)或其他原因引起的腹氣脹及尿潴留；

③陣發(fā)性室上性心動過速；

④對抗競爭性神經(jīng)肌肉阻滯藥過量時的毒性反應。

3.碘解磷定藥理作用：①恢復AChE的活性；②直接解毒作用，與有機磷酸酯類結(jié)合，成為無毒的磷酰化氯解磷定。臨床作用：明顯減輕N樣癥狀，對骨骼肌痙攣抑制最明顯。對M樣癥狀影響較小，應與阿托品合用。

【進階攻略】新斯的明重點考察臨床應用，大劑量引起的惡心、嘔吐、腹瀉、流淚和流涎等癥狀可用阿托品對抗。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.治療重癥肌無力首選

A.毛果蕓香堿

B.乙酰膽堿

C.毒扁豆堿

D.新斯的明

E.腎上腺素

2.新斯的明最強的作用是

A.興奮胃腸道平滑肌

B.興奮膀胱平滑肌

C.縮小瞳孔

D.興奮骨骼肌

E.增加腺體分泌

3.新斯的明的藥理作用是

A.激活膽堿酯酶

B.激動M受體

C.抑制膽堿酯酶

D.阻斷M受體

E.激動N受體

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】D。重癥肌無力是一種自身免疫性疾病，表現(xiàn)為受累骨骼肌極易疲勞。新斯的明為治療重癥肌無力常規(guī)使用藥物，常用來控制疾病癥狀。

2.【答案及解析】D。新斯的明通過抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，即通過ACh興奮M、N膽堿受體；此外，尚能直接激動骨骼肌運動終板上的N_M受體，故對骨骼肌興奮作用較強。因為它除通過抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的N₂膽堿受體以及促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿。

3.【答案及解析】C。新斯的明具有抗膽堿酯酶作用，通過抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用。

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