“腎上腺素受體激動劑的結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系”是執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)中需要掌握的知識，為幫助大家理解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

腎上腺素受體激動劑的結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系

1.具有口一苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架

目前臨床應(yīng)用的腎上腺素受體激動劑藥物絕大多數(shù)都具有β-苯乙胺的基本結(jié)構(gòu)，即苯基與氨基以二碳鏈相連，碳鏈增長或縮短均使作用降低。氨基n上大多帶有一個(gè)烷基，α碳原子上可以帶有一個(gè)甲基，β碳原子上帶有一個(gè)羥基，苯環(huán)上不同位置通常帶有各種取代基。

2.手性中心β碳原子的活性構(gòu)型為r構(gòu)型

口碳原子為手性中心，其上帶有的羥基在激動劑與受體相互結(jié)合時(shí)，通過形成氫鍵發(fā)揮作用。因此β碳原子的絕對構(gòu)型對活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動劑的盧碳原子均為r構(gòu)型，左旋體。合成藥物也均以r構(gòu)型為活性體，轉(zhuǎn)變?yōu)閟構(gòu)型則失活。

3.氨基上的取代基決定受體選擇性

n上取代基對α和β受體效應(yīng)的相對強(qiáng)弱有顯著影響。無取代基如去甲腎上腺素主要為d受體效應(yīng)，對β受體作用微弱。當(dāng)取代基逐漸增大，α受體效應(yīng)減弱，β受體效應(yīng)則增強(qiáng)，如腎上腺素為n-甲基取代，兼作用于α和β受體。

4.α碳原子上可以帶有甲基

大部分腎上腺素受體激動劑的α碳原子上沒有取代基，少數(shù)藥物帶有l(wèi)個(gè)甲基，亦稱為苯異丙胺類，如麻黃堿。

5.苯環(huán)上酚羥基影響藥物性質(zhì)和作用

苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)，尤以3‘，4’-二羥基化合物的活性最強(qiáng)。當(dāng)苯環(huán)上3‘，4’位帶有2個(gè)酚羥基時(shí)，稱為兒茶酚胺類。但此類化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶的代謝而失活，所以不能口服。

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