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有機(jī)化學(xué):藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

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有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式(離子型)或非解離的形式(分子型)同時(shí)存在于體液中。通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進(jìn)入細(xì)胞后,在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成解離形式而起作用。

(1)通常藥物以非解離的形式被吸收。

(2)在不同部位,pH的情況不同,影響藥物的解離程度,與藥物解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH有關(guān)。

酸性藥物pKa>pH,分子型藥物比例高;pKa=pH,解離型和非解離型藥物各占一半。

通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加,吸收也增加,反之都減少。

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