有關(guān)藥物化學(xué)考點，以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用機制”，具體內(nèi)容如下，請考生查看！

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素，其分子結(jié)構(gòu)特征為含有一個內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四元或十六元大環(huán)，通過內(nèi)酯環(huán)上羥基與去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性苷。這類藥物主要有紅霉素（Erythromycin）、麥迪霉素（Midecamycin）和螺旋霉素（Spiramycin）等。此類抗生素在生物合成過程中產(chǎn)生結(jié)構(gòu)近似、性質(zhì)相仿的諸多成分。當(dāng)菌種或生產(chǎn)工藝改變時。可造成產(chǎn)品中各成分比例不同，因而影響產(chǎn)品質(zhì)量，另外，由于分子巾存在內(nèi)酯鍵，故對酸、堿都不穩(wěn)定，在體內(nèi)也易被酯酶所分解，不論發(fā)生苷鍵水解、內(nèi)酯環(huán)開環(huán)或脫去?；磻?yīng)，都可使其喪失或降低抗菌活性。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用機制主要為抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。因此，這類抗生素的抗菌譜和抗菌活性相似，即對革蘭陽性菌、某些革蘭陰性菌、支原體等有較強的作用；與臨床常用的其他抗生素之間無交叉耐藥性，但細菌對同類藥物仍可產(chǎn)生耐藥性；但毒性較低，無嚴重不良反應(yīng)。

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