有關藥物化學考點，以下是醫(yī)學教育網小編整理的“唑類抗真菌藥物構效關系”，具體內容如下，請考生查看！

通過對唑類藥物結構與活性的研究，將唑類抗真菌藥物構效關系總結如下：

（1）分子中的氮唑環(huán)（咪唑或三氮唑）是必需的，當被其他基團取代時，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

（2）氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)的氮原子相連。

（3）Ar基團為取代苯環(huán)時，其4位上的取代基有一定的體積和電負性及2位為有電負性取代基，均對抗真菌活性有利。

（4）R1、R2上取代基結構類型變化較大，其中活性zui好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán) 結構，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強，但由于體內治療時肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥；R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內活性非常強，是治療深部真菌病的首選藥。

（5）氮唑類抗真菌藥對立體化學要求十分嚴格，特別是在3-三唑基-2-芳基-l-甲基-2-丙 醇類化合物中，（1R，2R）立體異構與抗真菌活性有關。

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