奧美拉唑的藥理學介紹,相信很多人都想知道,那么奧美拉唑的藥理學是什么呢?相信大家看了下面這篇文章就會明白了。
為質子泵抑制劑,是一種脂溶性弱堿性藥物。易濃集于酸性環(huán)境中,特異性地作用于胃黏膜壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞質內的管狀泡上,即胃壁細胞質子泵(H+,K+-ATP酶)所在部位,并轉化為亞磺酰胺的活性形式,通過二硫鍵與質子泵的巰基發(fā)生不可逆行的結合,從而抑制H+,K+-ATP酶的活性,阻斷胃酸分泌的最后步驟,使壁細胞內的H+不能轉運到胃腔中,使胃液中的酸含量大為減少。對基礎胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很強的抑制作用。對組胺、五肽胃泌素及刺激迷走神經引起的胃酸分泌有明顯的抑制作用,對H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌也有強而持久的抑制作用。用藥后隨胃酸分泌量的明顯下降,胃內pH迅速升高。對胃灼熱和疼痛的緩解速度較快。對十二指腸潰瘍的治愈率亦較高,且復發(fā)率較低??诜螅?小時內排泄約42%,96小時從尿中排出總量的83%,尿中無藥物原形。餐后給藥吸收延遲,但不影響吸收總量。健康人工服10mg,平均tmax為0.21小時,t1/2為0.4小時,Cmax為0.55μmol/L,AUC為0.31(μmol·h)/L.服用本品40mg的生物利用度約為60%;血漿蛋白結合率約為95%.
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