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μ受體選擇性激動劑構(gòu)效關系

2015-03-06 16:26 醫(yī)學教育網(wǎng)
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μ受體選擇性激動劑構(gòu)效關系:

天然嗎啡呈左旋性,其五個環(huán)稠合而成的剛性立體結(jié)構(gòu),是嗎啡與阿片受體親和性結(jié)合以及發(fā)揮內(nèi)在活性的結(jié)構(gòu)基礎。嗎啡及其衍生物多是μ受體選擇性激動劑,其構(gòu)效關系總結(jié)如下。

(1)芳環(huán)和堿性叔胺氮原子是強μ受體激動劑的必要結(jié)構(gòu)部分,二者通過2個或3個碳原子的碳鏈相連接,在生理pH條件下,堿性叔胺氮原子質(zhì)子化成正離子形式。

(2)芳環(huán)3位酚羥基的存在使活性顯著增強。氮原子上以甲基取代活性好,當N-取代基增大到 3~5個碳原子時,如烯丙基、環(huán)丙基甲基、環(huán)丁基甲基時,由激動劑轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓箘┗虬⑵瑯蛹?拮抗劑。當Ⅳ一苯乙基取代時,鎮(zhèn)痛作用增強10倍。

(3)μ受體選擇性激動劑的藥效構(gòu)象相同,其芳環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連。哌啶類和氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥為柔性結(jié)構(gòu),哌啶類可通過芳環(huán)與哌啶環(huán)之間的單鍵自由旋轉(zhuǎn)與嗎啡保持相似的構(gòu)象。氨基酮類通過羰基碳原子和氮原子之間的靜電吸引相互作用,保持與哌替啶一致的構(gòu)象。

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