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蒿甲醚藥動學

2014-12-22 14:48 醫(yī)學教育網(wǎng)
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蒿甲醚:

本品為一高效、速效的瘧原蟲紅細胞內(nèi)期殺滅劑。用于抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧疾的治療,顯效迅速,近期療效好。

蒿甲醚藥動學:

肌內(nèi)注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血藥達峰時間為7小時,峰值可達到0.8μg/ml左右,T1/2約為13小時。在體內(nèi)分布甚廣,以腦組織最多,肝、腎次之。主要通過腸道排泄,其次為尿排泄。

本品為瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑,動物實驗證明,其抗瘧作用為青蒿素的10-20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內(nèi)轉(zhuǎn)運迅速,排泄快,靜注后24或72小時后大部藥物被代謝,尿中幾乎找不到原形藥物醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理。根據(jù)實驗結(jié)果,蒿甲醚在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8-19.5%.

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