青蒿素（Artemisinin，分子式為C15H22O5），又名黃花蒿素、黃花素、黃蒿素，是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯藥物。青蒿素對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響；主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。

英文別名：Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu

熔點：156-157℃（水煎后分解）

MDL號：MFCD00081057

化學(xué)結(jié)構(gòu)：青蒿素分子式為C15H22O5，分子量為282.33

組分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%

青蒿素藥動學(xué)

青蒿素結(jié)構(gòu)圖青蒿素口服后由腸道迅速吸收，0.5～1小時后血藥濃度達高峰，4小時后下降一半，72小時血中僅含微量。它在紅細胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。該品為脂溶性物質(zhì)，故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。

主要從腎及腸道排出，24小時可排出 84%，72小時僅少量殘留。由于代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復(fù)發(fā)率較高。青蒿素衍生物青蒿酯，T1/2為0.5小時，故應(yīng)反復(fù)給藥。

適應(yīng)癥

主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。

理化性質(zhì)

青蒿素?zé)o色針狀晶體，味苦；在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中幾乎不溶。

青蒿素研究歷程

1967年的5月23日，中國瘧疾研究協(xié)作項目成立，因絕密軍事項目，遂設(shè)代號523，中國抗瘧新藥的研究開始。

1971年10月，歷經(jīng)380多次鼠瘧篩選，取得中藥青蒿素篩選的成功。

1972年，從中藥青蒿中分離得到抗瘧有效單體，命名為青蒿素，對鼠瘧、猴瘧的原蟲抑制率達到100%.

1973年，經(jīng)臨床研究取得與實驗室一致的結(jié)果、抗瘧新藥青蒿素由此誕生。

1981年10月，在北京召開的由世界衛(wèi)生組織主辦的“青蒿素”國際會議上，中國《青蒿素的化學(xué)研究》的發(fā)言，引起與會代表極大的興趣，并認為“這一新的發(fā)現(xiàn)更重要的意義是在于將為進一步設(shè)計合成新藥指出方向”。

1986年，青蒿素獲得新一類新藥證書，雙氫青蒿素也獲一類新藥證書。這些成果分別獲得國家發(fā)明獎和全國十大科技成就獎。

青蒿素2000年5月，華立控股集團出資427萬元與酉陽自治縣政府共同組建“重慶華陽自然資源開發(fā)有限公司”，旨在加強對青蒿的管理與人工種植開發(fā)。同時，華立集團出資3000萬元與西南農(nóng)業(yè)大學(xué)共同組建“重慶華立西農(nóng)青蒿研究所”，醫(yī)'學(xué)教育網(wǎng)l整理專門從事青蒿資源的開發(fā)與利用，尤其是進行青蒿的人工育種與規(guī)范種植，并已通過GAP認證。

2000年12月，華立集團再度出資1000萬元收購重慶（酉陽）武陵山制藥廠。該廠是國內(nèi)提煉和生產(chǎn)青蒿素產(chǎn)品的主要廠家之一，也是第一個提煉青蒿素的廠家。

2001年10月，華立將國內(nèi)另一家主要青蒿素提取廠家湖南吉首制藥廠整體收購，華立控股的兩家制藥廠所生產(chǎn)的青蒿素占中國青蒿素產(chǎn)量的80%以上。

2004年，酉陽人工種植青蒿的面積達到了1萬畝，加上野生青蒿，基本滿足了本年度的市場需求。

2006年，酉陽全縣青蒿種植面積已擴大到15萬畝以上，以滿足全球?qū)τ谇噍镱愃幬锏男枨蟆?

2011年9月，中國女藥學(xué)家屠呦呦因創(chuàng)制新型抗瘧藥——青蒿素和雙氫青蒿素的貢獻，獲得被譽為諾貝爾獎“風(fēng)向標”的拉斯克獎，是中國生物醫(yī)學(xué)界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。

2015年10月5日，中國女藥學(xué)家屠呦呦因發(fā)現(xiàn)了青蒿素獲2015年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。