藥物在體內最后的過程是排泄（excretion），腎臟是主要排泄器官。游離的藥物能通過腎小球過濾進入腎小管。隨著原尿水分的回收，醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集藥物濃度上升。當超過血漿濃度時，那些極性低、脂溶性大的藥物反向血漿擴散（再吸收），排泄較少也較慢。只有那些經(jīng)過生物轉化的極性高、水溶性代謝物不被再吸收而順利排出。有些藥物在近曲小管由載體主動轉運入腎小管，排泄較快。在該處有兩個主動分泌通道，一是弱酸類通道，另一是弱堿類通道，分別由兩類載體轉運，同類藥物間可能有競爭性抑制。例如丙磺舒抑制青霉素主動分泌，使后者排泄減慢，藥效延長并增強。堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化，酸化尿液使堿性藥物在尿中離子化，利用離子障原理阻止藥物再吸收，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法。