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伯氨喹藥物特點(diǎn)如下
【性狀】常用其磷酸鹽,為橙紅色結(jié)晶粉末,味苦。本品在水中溶解,在氯仿或乙醇中不溶。熔點(diǎn)200~205℃(分解)。
【藥理】本品與撲瘧喹同屬8-氨基喹啉類(lèi)衍生物,對(duì)紅外期與配子體有較強(qiáng)的殺滅作用,為阻止復(fù)發(fā)、中斷傳播的有效藥物。本品抗瘧作用原理可能是其代謝產(chǎn)物具有氧化性質(zhì),干擾瘧原蟲(chóng)紅外期三磷酸吡院核苷酸的還原過(guò)程,影響瘧原蟲(chóng)的能量代謝和呼吸而導(dǎo)致死亡。
口服后吸收迅速,2~3小時(shí)達(dá)血峰濃度,約153ng/ml;消失也快,8小時(shí)后血中殘存量很少。t1/2約7小時(shí)。vd為205l.自尿排出總量?jī)H為口服劑量的1%左右,其余為其代謝物。必須每日用藥。
【應(yīng)用】現(xiàn)主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播,常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對(duì)紅內(nèi)期作用較弱,對(duì)惡性瘧紅內(nèi)期則完全無(wú)效,不能作為控制癥狀的藥物應(yīng)用。對(duì)某些瘧原蟲(chóng)的紅前期也有影響,但因需用劑量較大,已接近極量,不夠安全,故也不能作為病因預(yù)防藥應(yīng)用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
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