藥物自用藥部位進入血液循環(huán)的過程稱為吸收。不同給藥途徑有不同的藥物吸收過程和特點。

　　口服是最常用的給藥途徑，因為給藥方便，且大多數(shù)藥物能充分吸收。很多因素可影響胃腸道對藥物的吸收，如服藥時的飲水量、是否空腹、胃腸蠕動度、胃腸道的pH值、藥物顆粒大小、與胃腸道內容物的理化性相互作用（如鈣與四環(huán)素類抗生素形成不可溶的復合物引起吸收障礙）等。此外，胃腸道分泌的酸和酶以及腸道內菌群的生化作用均可能在藥物未被吸收時即使之破壞，如一些青霉素類抗生素因被胃酸迅速滅活而口服無效，多肽類激素如胰島素因在腸內被水解而必須采用非胃腸道途徑給藥。

　　從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強，或由膽汁排泄的量大，則使進入全身血循環(huán)內的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。首關消除也稱首關代謝或首關效應。

　　靜脈注射避開了吸收屏障而直接入血，故發(fā)揮作用快。但因其以很高的濃度、極快的速度到達靶器官，故也最危險。藥物水溶液肌內注射時，既以簡單擴散方式通過毛細血管上皮細胞膜的脂質層，又以濾過方式經(jīng)其很大的上皮細胞間隙進入血液內，故吸收快。將藥物溶于油內注射可醫(yī)|學教育網(wǎng)搜集整理減慢藥物吸收而起存儲作用，有的一次注射后數(shù)星期內仍能維持較高的血藥濃度。皮下注射吸收較慢，有刺激性的藥物可引起劇痛。

　　舌下給藥可在很大程度上避免首關消除，直腸給藥也可在一定程度上避免。如硝酸甘油（nitroglycerin）在口服被胃腸道吸收后通過肝臟時被代謝失活達90％，只有少數(shù)藥物能進入全身循環(huán)。若舌下給藥，由血流豐富的頰粘膜吸收，可直接進入全身循環(huán)，故應用比口服小得多的劑量即可有效。