藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)，首先，藥物應(yīng)具有親和力，即藥物能與受體結(jié)合；其次，藥物還應(yīng)具有內(nèi)在活性才能激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。因此，只有親和力而沒有內(nèi)在活性的藥物可與受體結(jié)合，但不能激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。藥物的內(nèi)在活性用常數(shù)α來表示。藥物與受體的親和力用解離常數(shù)KD表示，KD值越大，其親和力越小，兩者成反比。為方便表達(dá)，激動(dòng)藥與受體的親和力大小常用pD2表示，即KD的負(fù)對數(shù)，初級(jí)藥士藥理學(xué)輔導(dǎo)精華其大小與親和力成正比。根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)的不同，習(xí)慣上將作用于受體的藥物分為激動(dòng)藥、部分激動(dòng)藥和拮抗藥三類。

　　(一)激動(dòng)藥

　　藥物對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng)Emax，稱為完全激動(dòng)藥。激動(dòng)藥的量效關(guān)系如圖3—4A所示，為直方雙曲線。如將藥物濃度改用對數(shù)值作圖，即橫坐標(biāo)為lg[D]，則得出一條對稱的S形曲線(圖3-4B)。若將縱坐標(biāo)改用效應(yīng)百分?jǐn)?shù)的倒數(shù)，橫坐標(biāo)改用藥物濃度的倒數(shù)，則為一條直線(圖3—4C)。

　　部分激動(dòng)藥是指藥物對受體具有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)，量效曲線高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大效應(yīng)；相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。如激動(dòng)藥嗎啡的內(nèi)在活性α=1，部分激動(dòng)藥噴他佐辛的內(nèi)在活性α=0．25。當(dāng)噴他佐辛恒定在不同濃度時(shí)，激動(dòng)藥嗎啡的量效曲線將發(fā)生旋轉(zhuǎn)，這說明嗎啡在低濃度時(shí)兩藥的作用相加；當(dāng)處于曲線的交叉點(diǎn)時(shí)，嗎啡所產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的最大效應(yīng)。此后，隨著噴他佐辛濃度增加，發(fā)生對嗎啡的競爭性拮抗。這表現(xiàn)了小劑量激動(dòng)、大劑量拮抗的作用。

　　(二)拮抗藥

　　拮抗藥雖有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量的受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥等。有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動(dòng)受體的效應(yīng)，則為部分拮抗藥，如氧烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。