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把藥物直接注入血流（常用靜脈注射法）能保證所給藥物全部進入體循環(huán)。如果通過另一種途徑，（肌內注射或皮下注射），藥物必須通過一層或多層生物膜才到達體循環(huán)，這就不能保證全部藥物被吸收。對于分子量＞20000g／mol的蛋白質類藥物，肌內注射或皮下注射給藥后，通過毛細血管膜吸收緩慢，以至大部分吸收經由淋巴系統(tǒng)進行。在這種情況下，由于經過淋巴管內的蛋白分解酶的首過代謝，向體循環(huán)的運送不完全，速率減慢。

由于毛細血管壁具有多孔性傾向，因而血液灌注（血流量/每克組織）明顯影響小分子物質的吸收速率。注射的部位能顯著影響藥物的吸收速率，例如，在血流量低的部位肌內注射地西泮（安定）其吸收速率會比口服慢得多。

當難溶解的酸類和堿類的鹽被用作肌內注射時，其吸收可能延遲或變得不規(guī)則。例如，苯妥英注射劑型是其鈉鹽的40%丙二醇溶液，pH值大約是12，當肌內注射這種藥物后，丙二醇被吸收，組織液起緩沖作用，而使pH值降低，引起藥物的電離型和游離酸型兩種形式間平衡狀態(tài)改變，難溶解的游離酸隨之沉淀。結果，溶解過程和吸收過程要1～2周發(fā)生。