喹諾酮類藥物是初級藥師考試輔導(dǎo)復(fù)習(xí)需要了解的知識，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享，希望給予大家?guī)椭?

喹諾酮類

[抗菌作用機制]

喹諾酮類藥物抑制細(xì)菌的DNA回旋酶。

[氟喹諾酮類共性]

1.抗菌譜廣 尤其對需氧革蘭陰性桿菌，包括綠膿桿菌在內(nèi)有強大殺菌作用，對金葡菌及產(chǎn)酶金葡菌也有良好抗菌作用。

2.口服吸收良好，體內(nèi)分布廣。部分以原形經(jīng)腎排泄，尿藥濃度高，部分經(jīng)由肝臟代謝。

3.不良反應(yīng)少，耐受良好。所有氟喹諾酮類由于在未成年動物可引起關(guān)節(jié)病，在兒童中引起關(guān)節(jié)痛及腫脹，故不應(yīng)用于青春期前兒童或妊娠婦女。

4.適用于敏感病原菌（如金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、腸道革蘭陰性桿菌、彎曲菌屬和淋病奈氏菌等）所致泌尿道感染、前列腺炎、淋病、呼吸道感染、胃腸道感染及骨、關(guān)節(jié)、軟組織感染。

例：細(xì)菌對氟喹諾酮類藥耐藥機制（B）

A、產(chǎn)生滅活酶 B、染色體突變 C、改變細(xì)菌胞漿膜通透性

D、細(xì)菌體內(nèi)靶結(jié)構(gòu)改變 E、改變對代謝物的需要

各種常用喹諾酮類

目前臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類為第三代喹諾硼類藥物，抗菌譜廣，應(yīng)用藥物種類較多。

諾氟沙星（氟哌酸） 為第一個氟喹諾酮類藥?？咕V廣，抗菌作用強。諾氟沙星主要用于胃腸道、泌尿道感染。

依諾沙星（氟啶酸） 對金黃色葡萄球菌的作用較諾氟沙星稍強，僅用于治療淋病、泌尿道感染、肺部感染等。

培氟沙星（甲氟哌酸） 抗菌譜與諾氟沙星相似，對葡萄球菌包括甲氧西林耐藥株有較好活性。

氧氟沙星（氟嗪酸） 口服吸收快而完全，血藥濃度高而持久，痰中濃度高，膽汁中濃度約為血藥濃度的7倍左右，在腹水中濃度和培氟沙星一樣接近血清水平?？咕饔脧姡涣挤磻?yīng)少而輕微。

左氧氟沙星 為氧氟沙星的左旋異構(gòu)體?？捎糜谟擅舾屑?xì)菌引起的呼吸道、泌尿道、盆腔、腹腔、皮膚及軟組織、耳鼻咽喉及口腔感染、外科手術(shù)感染的預(yù)防。

環(huán)丙沙星 抗菌譜廣，體外抗菌活性為目前在臨床應(yīng)用喹諾酮類中最強者。對綠膿桿菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌（包括甲氧西林耐藥株）均較諾氟沙星強。一些對氨基糖苷類、第三代頭孢菌素等耐藥的革蘭陰性和陽性細(xì)菌對環(huán)丙沙星仍然敏感。環(huán)丙沙星和培氟沙星抑制茶堿代謝，并由于提高甲基黃嘌呤濃度而可發(fā)生毒性反應(yīng)。

洛美沙星 可用于泌尿生殖器官、皮膚和軟組織、呼吸道、眼科感染的治療，還適用于衣原體感染及結(jié)核病的治療。本品具有光毒性或光敏性。

氟羅沙星（多氟沙星） 具血藥濃度高，維持時間長的特點。每日給藥一次即有顯著臨床療效?？咕V廣，體外抗菌活性略低于環(huán)丙沙星，但體內(nèi)抗菌活性強于現(xiàn)有各喹諾酮類。

司帕沙星 抗菌譜廣，抗菌活性強，對革蘭陽性細(xì)菌活性明顯優(yōu)于環(huán)丙沙星。對青霉素、頭孢菌素耐藥的肺炎鏈球菌仍有效。對革蘭陰性細(xì)菌、支原體、衣原體、厭氧菌、結(jié)核分枝桿菌作用也較強。少數(shù)患者出現(xiàn)光毒性反應(yīng)，還可產(chǎn)生QT間期延長，宜慎用。