大環(huán)內酯類抗生素是執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學需要了解的內容，醫(yī)學教育網搜集整理了相關知識點，以便廣大考生參考學習。

【體內過程】

紅霉素不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，故臨床一般服用其腸衣片或者酯化物；第二代新大環(huán)內酯類經結構修飾后，不易被胃酸破壞，可口服。

大環(huán)內酯類抗生素能廣泛分布到除腦脊液外的各種體液和組織中。

【抗菌作用】

抑菌劑，高濃度時為殺菌劑

1.對大多G+菌作用強大

2.對部分G-菌較敏感（奈瑟菌、嗜血桿菌、百日咳桿菌）

3.對軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲等較強

4.對產內酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用

【抗菌機制】 結合部位：細菌核糖體50S亞基

抑制敏感細菌蛋白質合成

【臨床應用】

1.軍團菌病

2.鏈球菌感染

3.衣原體、支原體感染

4.棒狀桿菌感染

【不良反應】

1.胃腸道：紅霉素

2.肝損害：肝功能不良者禁用

3.耳毒性：劑量高于每日4克，易發(fā)生。

4.心臟毒性：靜脈滴注速度過快時易發(fā)生。

（一）紅霉素

第一個用于臨床的大環(huán)內酯類、不耐酸

軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎——首選

（二）羅紅霉素：14元環(huán)，生物利用度高，分布較廣。

（三）克拉霉素：14元環(huán)，細胞內的濃度高，體內分布廣。

（四）阿齊霉素：15元環(huán)

1.對G-菌的抗菌活性有明顯改善。

2.抗嗜肺軍團菌、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性強

3.體內t1/2長、分布廣，肺、扁桃體、前列腺

（五）泰利霉素：14元環(huán)

1.抗肺炎鏈球菌作用最強，對呼吸道多重耐藥菌有強抗菌活性

2.治療耐大環(huán)內酯類的肺炎鏈球菌及敏感菌所致的呼吸道感染